Летрозол — ингибитор ароматазы, способный подавлять превращение андрогенов, секретируемых корой надпочечников, в эстрогены, снижая тем самым уровень эстрогенов в организме, и оказывающий определенное терапевтическое действие на гормонозависимый рак молочной железы. В основном он используется для лечения постменопаузальных пациенток с распространенным раком молочной железы, у которых антиэстрогенная терапия неэффективна. Экземестан — необратимый стероидный инактиватор ароматазы, оба препарата предназначены для лечения больных гормонозависимым постменопаузальным раком молочной железы, однако экземестан является альтернативой тамоксифену для лечения больных постменопаузальным раком молочной железы, заболевание которых продолжает прогрессировать после приема тамоксифена.