Нифедипин — важный антигипертензивный препарат, который широко используется в клинической практике на протяжении многих лет. Из-за короткой продолжительности действия короткодействующего нифедипина, необходимости применения нескольких суточных доз и значительных колебаний артериального давления его клиническое применение в последние годы снизилось и постепенно было заменено формами нифедипина с контролируемым высвобождением или пролонгированным высвобождением. Однако из-за низкой цены и быстрого начала действия он по-прежнему чаще используется в учреждениях первичной медицинской помощи. Многие врачи часто используют сублингвальный нифедипин короткого действия для экстренной гипертензии, подострой или общей гипертензии, что может иметь серьезные побочные эффекты для пациентов, и их следует избегать.1. Препарат имеет быстрое начало действия и может быть принят сублингвально, чтобы оказать антигипертензивное действие в течение нескольких минут. Основными побочными эффектами являются гиперемия, головная боль и тахикардия. Сублингвальный нифедипин был распространенным средством лечения острой гипертензии из-за быстрого начала действия и простоты. 2. Принципы лечения острой и подострой гипертензии. В целом, артериальное давление при подострой гипертонии можно медленно снизить до 160/100 мм рт. ст. (1 мм рт. ст. = 0. 133 кПа) в течение 24-48 часов. Большинство пациентов могут контролироваться пероральными антигипертензивными препаратами и обычно не требуют внутривенного применения антигипертензивных препаратов. Пациентов с высоким кровяным давлением, но без осложнений, не следует чрезмерно лечить. Внутривенное или пероральное введение высоких нагрузочных доз антигипертензивных препаратов может вызвать тяжелую гипотонию или другие неблагоприятные последствия для пациента, поэтому их следует избегать. В отличие от подострой гипертензии, пациенты с острой гипертензией находятся в более тяжелом состоянии и должны вестись более агрессивно и осторожно. Идеальный препарат должен предвосхищать интенсивность и скорость снижения артериального давления и способствовать своевременной корректировке интенсивности снижения в зависимости от контроля артериального давления пациента, поэтому предпочтение следует отдавать антигипертензивным препаратам короткого действия, вводимым внутривенно. Поскольку повреждение органов-мишеней уже присутствует, слишком быстрое или чрезмерное снижение артериального давления может легко привести к снижению перфузионного давления тканей и вызвать ишемические события, поэтому первоначальная цель снижения артериального давления не должна быть снижена до нормы. Разумный подход заключается в том, чтобы сначала снизить артериальное давление до относительно безопасного уровня, чтобы минимизировать или предотвратить повреждение органов-мишеней, таких как сердце, мозг и почки. В целом, величина и скорость снижения артериального давления могут контролироваться следующими принципами: снижение среднего артериального давления менее чем на 25% от уровня до лечения в течение 1 ч, затем снижение до <160/100 мм рт. ст. в течение 2-6 ч. При хорошей переносимости и клинической стабильности артериальное давление постепенно снижают до нормального уровня в течение 24-48 ч. 3. Сублингвальный нифедипин потенциально вреден для пациентов с острой артериальной гипертензией на основании ранее описанных данных. Исходя из характеристик сублингвального нифедипина и принципов лечения острой и подострой гипертензии, очевидно, что сублингвальный нифедипин не следует использовать для экстренной антигипертензивной терапии. Этот метод введения может привести к быстрому и значительному снижению артериального давления в течение короткого периода времени, однако величину и скорость снижения трудно контролировать, что может оказать неблагоприятное воздействие на пациента или даже привести к серьезным последствиям. Основные проявления включают галлюцинации, головокружение, тошноту, боль в груди, чувство сдавленности в груди, потливость, ощущение близкой смерти, нарушение сознания, инсульт с гемипарезом, слепоту и т.д. OMailia и др. сообщили о трех случаях тяжелой гипотензии после сублингвального приема нифедипина (10 мг) у пациентов с гипертоническим кризом. У другого пациента на ЭКГ наблюдалось повышение сегмента ST, которое снизилось до исходного уровня после того, как артериальное давление пришло в норму. Это было подтверждено в исследовании Ishibashi et al. В это исследование были включены 93 пациента с гипертоническим кризом в возрасте ≥65 лет, все с предшествующей историей ишемической болезни сердца. После приема нифедипина (5 мг) наблюдалось значительное снижение артериального давления с увеличением частоты сердечных сокращений. Из 55 пациентов с гипертрофией левого желудочка и электрокардиографическими нарушениями у 6 развились симптомы ишемии миокарда. Shettigar и др. сообщили о двух случаях смерти пациентов с нестабильной стенокардией после приема нифедипина, причем вскрытие подтвердило, что причиной смерти был инфаркт миокарда. Peters и др. сообщили о случае гипотензии и удлиненного интервала QT после приема нифедипина у пациента с гипертоническим кризом и потерей сознания через 1 ч. ЭКГ свидетельствовала о фибрилляции желудочков, и было решено, что у этого пациента после приема нифедипина произошла субэндокардиальная ишемия миокарда, приведшая к перекруту по типу "tip-twist". Шварц и др. сообщили о случае, когда у 44-летнего пациента мужского пола с артериальным давлением 270/140 мм рт.ст. и без явных неврологических отклонений артериальное давление снизилось до 160/100 мм рт.ст. через 15 минут после приема нифедипина (10 мг), а также развился легкий гемипарез левой конечности. В другом случае после сублингвального приема нифедипина артериальное давление упало до 150/90 мм рт.ст., а через 2 ч у пациента развился легкий гемипарез правой конечности. У обоих пациентов был новый инфаркт головного мозга, подтвержденный КТ черепа. Механизм неблагоприятных сердечно-сосудистых и цереброваскулярных событий после сублингвального приема нифедипина может быть многогранным, и наиболее важные причины этого могут включать следующие два аспекта: 1. 4. Рекомендации соответствующих руководств В связи с возможностью серьезных побочных явлений, связанных с сублингвальным нифедипином, Управление по контролю за продуктами и лекарствами США в 1985 году пришло к выводу, что сублингвальный нифедипин не следует назначать пациентам с гипертонией. В 6-м отчете Объединенного национального комитета США по профилактике, выявлению, оценке и лечению гипертонии также говорится, что сублингвальный нифедипин "неприемлем". В Китайских рекомендациях по профилактике и лечению гипертонии (первичное издание 2009 года) также говорится, что сублингвальный нифедипин следует применять с осторожностью или не применять у пациентов с острой гипертонией. В нашей современной клинической практике сублингвальный нифедипин все еще широко используется для снижения артериального давления в экстренных и неэкстренных случаях гипертонии, и просвещение по этому вопросу должно быть усилено.