Как нестероидный противовоспалительный препарат, жаропонижающее и обезболивающее действие ибупрофена осуществляется в основном за счет ингибирования синтеза простагландинов. Возникновение боли тесно связано с воспалительной реакцией, основными проявлениями которой являются покраснение, отек, тепло, боль и нарушение функции. Покраснение и отек в основном обусловлены вазодилатацией и повышенной проницаемостью сосудов, а тепло и боль в основном вызываются медиаторами воспаления, среди которых важное место занимают простагландины. Ибупрофен снижает синтез простагландинов, тем самым уменьшая высвобождение медиаторов воспаления и оказывая болеутоляющее действие. Однако побочные эффекты ибупрофена на пищеварительный тракт более выражены, и его необоснованное применение может вызвать язвы и симптомы кровотечения в пищеварительном тракте.