В условиях современной эпидемии сосудистых эмболических заболеваний антикоагуляция стала важной частью клинического лечения. Препараты, используемые для антикоагуляции, и их роль в различных частях, ослепительны, теперь для вас инвентаризация некоторых из широко используемых в клинической антикоагуляции препаратов классификация и дозировка. Показания к антикоагулянтной терапии Профилактика и лечение тромбоза глубоких вен; тромбоэмболия легочной артерии; фибрилляция предсердий, искусственные клапаны сердца и сердечные тромбозы; профилактика инсульта; ишемическая болезнь сердца; катетеризация сердца и замещение плазмовыделителя. Классификация антикоагулянтных препаратов 1, класс гепаринов: гепарин, низкомолекулярный гепарин. 2, Антагонист витамина К: варфарин. 3, ингибиторы протромбина: эфир дабигатрана, гирудин, бивалирудин, аргатробан и т.д.. 4, ингибиторы фактора свертывания Xa: сульфадиазин натрия, ривароксабан, апиксабан и др. Класс гепаринов Представительские препараты: обычный гепарин, низкомолекулярный гепарин Обычный гепарин Цель: молекулярная масса 15000D, с аналогичной активностью против Xa и IIa факторов свертывания. Дозировка: 1. Глубокое подкожное введение: 5000～10000 ЕД в первый раз, затем 8000～10000 ЕД каждые 8 часов или 15000～20000 ЕД каждые 12 часов. Общее количество составляет около 30000～40 000 единиц за 24 часа, и в целом может быть достигнут удовлетворительный эффект. Внутривенное введение: после первой инъекции 5000～10000 единиц или 100 единиц/кг каждые 4 часа в зависимости от массы тела, разбавляют инъекцию хлоридом натрия и применяют. 3. Внутривенное капельное введение: 20 000～40 000 единиц в день, добавить к 1000 мл натрия хлорида для непрерывного капельного введения. 5000 единиц можно вводить внутривенно в качестве начальной дозы перед титрованием. 4. Профилактика: для пациентов с высоким риском тромбоза, в основном используется после операций на брюшной полости для предотвращения тромбоза глубоких вен. Ввести 5000 ЕД гепарина подкожно за 2 часа до операции, но при этом следует избегать эпидуральной анестезии, а затем вводить по 5000 ЕД каждые 8-12 часов в течение 7 дней. Меры предосторожности: при применении гепарина необходимо контролировать время свертывания крови и APTT (примерно в 1-2 раза от нормального значения 32-43 секунды), также необходимо контролировать тромбоциты для предотвращения гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ), а от передозировки гепарина можно спастись применением кавитриола. Низкомолекулярный гепарин Цель: молекулярная масса 15000D, средняя молекулярная масса 4000-5000D, антикоагулянтный эффект Xa фактора выше, чем анти-IIa фактора. Применение и дозировка: в зависимости от массы тела рекомендуется вводить 100 МЕ/кг/дозу, подкожная инъекция один или два раза в день. Наибольшее преимущество применения этого препарата заключается в том, что не требуется мониторинг APTT. 2. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лучшим выбором является использование нормального гепарина на момент начальной антикоагуляции (клиренс креатинина <30 мл/мин), поскольку нормальный гепарин не метаболизируется почками. Антагонисты витамина К Препарат-представитель: варфарин. Мишени: факторы свертывания крови II, VII, IX, X, протеин S и протеин С. Дозировка: 1. Дозировка варфарина делится на начальную и поддерживающую. Теоретически средняя начальная доза варфарина составляет 5 мг в сутки, а INR - ≥2,0 после 4-5 дней лечения. Нагрузочная доза варфарина обычно не требуется. 2. для пациентов, чувствительных к варфарину, пожилых людей и пациентов с высоким риском кровотечений начальная доза должна составлять <4-5 мг/сут. 3. в зависимости от используемой дозы варфарина антикоагулянтная эффективность обычно наступает через 2-7 дней после начала лечения. 4. если требуется быстрая антикоагуляция, можно одновременно принимать гепарин в течение ≥4 дней и прекратить прием через 2 дня после того, как INR достигнет целевого диапазона. Меры предосторожности: В начале терапии варфарином следует ежедневно контролировать INR до тех пор, пока INR не будет находиться в целевом диапазоне в течение двух дней подряд. Затем следует проводить мониторинг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 недель, а после стабилизации показателя его следует сократить до одного раза в 4 недели. Повторный мониторинг необходим для корректировки дозы. Ингибиторы тромбина Представленный препарат: дабигатран этексилат. Цель: фактор свертывания IIa, последняя ступень "водопада коагуляции". Дозировка: рекомендуемая доза для взрослых составляет 300 мг перорально ежедневно, т.е. по одной капсуле 150 мг два раза в день. Пациентам пожилого возраста (>80 лет), подверженным риску кровотечения, следует назначать 220 мг в сутки, т.е. по 1 капсуле 110 мг два раза в день. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Переход с варфарина на дабигатрана этексилат: следует прекратить прием антагонистов витамина К. Препарат следует назначать, когда МНО (международное нормализованное отношение протромбиногена) < 2,0. 2. переход с дабигатрана этексилата на варфарин: решение о начале терапии антагонистами витамина К (VKA) должно приниматься с учетом клиренса креатинина пациента. При ККЛ ≥ 50 мл/мин терапию VKA следует начинать за 3 дня до отмены дабигатрана этексилата. Если 30 мл/мин ≤ CrCL < 50 мл/мин, терапия VKA проводится за 2 дня до отмены дабигатрана этексилата. Ингибитор фактора свертывания крови Xa Препарат-представитель: сульфадиазин натрия. Цель действия: молекулярная масса 1725D, антикоагулянт только фактора Xa. Дозировка: рекомендуемая доза - 2,5 мг 1 раз в сутки без коррекции на массу тела. Особые пациенты: Следует отметить, что у пациентов с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин доза должна быть снижена до 1,5 мг один раз в сутки. Не следует применять препарат у пациентов с клиренсом креатинина <20 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Меры предосторожности: сульфадиазин натрия не полностью ингибирует Xa и не инактивирует образовавшийся IIa, поэтому не ингибирует контактный тромбоз, поэтому сульфадиазин натрия не используется для профилактики контактного тромбоза во время PCI, а обычный гепарин по-прежнему применяется. Это новый тип перорального антикоагулянта, который не требует рутинного мониторинга. Резюме: мишень действия гепариновых антикоагулянтов связана с молекулярной массой: при уменьшении молекулярной массы активность анти-IIa фактора также снижается, и риск кровотечения становится меньше. 2. Неблагоприятные эффекты при кровотечениях: гепарин > низкомолекулярный гепарин > пентоза (сульфадиазин натрия). 3. что касается интраоперационной профилактики контактных тромбозов, то гепарин можно использовать при сильно прокоагулянтных операциях, таких как экстракорпоральное кровообращение, однако побочные эффекты в виде тромбоцитопении являются наиболее распространенными среди антикоагулянтов. Низкомолекулярный гепарин может применяться при слабопрокоагулянтных операциях, таких как интервенционная терапия ишемической болезни сердца. Сульфатированный гепарин натрия, с другой стороны, не используется для тромбопрофилактики при таких операциях, как хирургические вмешательства, и также реже вызывает тромбоцитопению.