Достижения в области новых препаратов и терапий для лечения астмы

  Ингаляционные гормоны (ICS) в настоящее время являются наиболее эффективными препаратами для лечения астмы и стали первой линией долгосрочного лечения астмы; фармакологическое действие ICS основано на местной противовоспалительной активности в дыхательных путях. Однако, по крайней мере в теории, ИКС не являются лекарством от астмы и не обеспечивают хорошего контроля симптомов при умеренной и тяжелой персистирующей астме. Несмотря на это, некоторые виды «рефрактерной» астмы все еще не поддаются эффективному контролю. С точки зрения фармакокинетики и фармакодинамики, современные ICS все еще неудовлетворительны.  Их кривые «доза-эффект» слишком плоские в диапазоне средних и высоких доз, рекомендованных GINA. Это означает, что увеличение дозы ICS приводит к очень ограниченному повышению эффективности. Напротив, кривые для дозы и системных эффектов более крутые. Умеренные дозы ИКС вызывают некоторые системные эффекты, такие как подавление адренокортикальной функции. Системные эффекты более выражены при длительном применении высоких доз ИКС. Поэтому разработка новых терапевтических препаратов и методов дальнейшего совершенствования нынешнего лечения остается направлением будущих усилий.  I. Новые ИКС 1. Мометазона фуроат (MF): это новый ИКС, выпущенный компанией Schering-Plough в последние годы, структура стероидного кольца которого аналогична структуре стероидного кольца беклометазона пропионата, с той разницей, что структура дипропионовой кислоты BDP заменена фуроатной группой на кольце D, который является одним из ИКС с самой сильной противовоспалительной активностью в настоящее время. Bousquet и др. сообщили, что доза 400 мкг/день была даже более эффективной, чем BUP 800 мкг/день при лечении умеренной персистирующей астмы, и что MF был более эффективен при легкой и умеренной астме, когда давался один раз в день в дозе 200-400 мкг/день.  Исследования соотношения доза-эффективность МП показали тенденцию к повышению эффективности МП 400 мкг/сут по сравнению с 200 мкг/сут, но 800 мкг/сут не показали лучшей эффективности по сравнению с 400 мкг/сут. Поэтому в литературе рекомендуется 400 мкг в день как идеальная доза для умеренной персистирующей астмы. Что касается безопасности, то сообщалось о системной биодоступности МП.