Механизм антибактериального действия цефалоспоринов сходен с механизмом действия пенициллина. Они являются бактерицидами репродуктивной фазы и представляют собой антибактериальные препараты, действующие по времени, которые следует назначать в суточных дозах. В настоящее время цефалоспорины делятся на пять поколений: препараты первого поколения включают цефрадин, цефазолин и цефадроксил; препараты второго поколения включают цефуроксим, цефотиам и цефаклор; препараты третьего поколения включают цефтазидим, цефтриаксон и цефоперазон; препараты четвертого поколения цефалоспоринов включают цефепим; препараты пятого поколения включают эфир цефлорина, цефатроксил и цефепим. Цефалоспориновые антибиотики от первого поколения до пятого поколения, токсичность для почек постепенно ослабевает, четвертое поколение цефалоспоринов не имеет токсичности для почек, четвертое и пятое поколение цефалоспоринов относятся к антибактериальным препаратам широкого спектра действия, активность в отношении грамположительных бактерий начала усиливаться, в отношении грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. имеют хороший антибактериальный эффект.