Дифенгидрамин является антигистамином и оказывает определенное терапевтическое действие при аллергических реакциях. Кроме того, он оказывает сильное угнетающее действие на центральную нервную систему, а также обладает противорвотным и противоинфекционным эффектами. В основном используется для лечения аллергических заболеваний, включая аллергические реакции I-IV типа, такие как аллергический ринит, аллергическая экзема, ангионевротический отек и аллергическая лекарственная сыпь. Кроме того, он обладает некоторым седативным и снотворным действием и может использоваться для предхирургического введения. Он также обладает некоторыми противопаркинсоническими и лекарственными экстравертебральными симптомами, а также некоторым противо головокружением и противорвотным действием. Крем дифенгидрамин используется местно для лечения нейродермита и кожного зуда.