Метопролол обладает множеством эффектов, его механизм в основном заключается в антагонизации симпатического возбуждения и играет множество ролей. В частности, во-первых, он оказывает антигипертензивное действие, особенно у пациентов с симпатическим возбуждением. Во-вторых, метопролол может использоваться в лечении ишемической болезни сердца и может играть очень важную роль в качестве участника вторичной профилактики ишемической болезни сердца, а также снижать потребление кислорода миокардом и улучшать симптомы ишемии у пациентов с ишемической болезнью сердца. В-третьих, метопролол может использоваться для антиаритмического лечения, что полезно при наджелудочковых и желудочковых аритмиях, а также может замедлять частоту желудочковых сокращений. В-четвертых, метопролол может использоваться для лечения сердечной недостаточности. Пациенты с сердечной недостаточностью симпатически возбуждены, и метопролол, как симпатический антагонист, может улучшить прогноз пациентов с сердечной недостаточностью, образуя золотой треугольник с ACEI, ARB и блокаторами рецепторов альдостерона для улучшения прогноза.