В настоящее время метформин используется во многих национальных и международных руководствах по лечению сахарного диабета как препарат первой линии и как основной препарат в комбинации препаратов для контроля гипергликемии у пациентов с диабетом 2 типа. Основное фармакологическое действие метформина заключается в снижении уровня глюкозы в крови за счет уменьшения печеночной выработки глюкозы и улучшения периферической инсулинорезистентности. Было установлено, что гипогликемическая эффективность метформина заключается в снижении гликированного гемоглобина на 1%-1,5% и снижении массы тела, при этом метформин проявляет дозозависимый эффект в диапазоне доз 500-2000 мг/сут. Метформин также снижает количество сердечно-сосудистых событий и смертность у пациентов с ожирением и диабетом 2 типа. Метформин сам по себе обычно не вызывает гипогликемию, но метформин в комбинации с инсулином или инсулинотропными средствами может повысить риск гипогликемии, при этом основным побочным эффектом являются желудочно-кишечные реакции, которые можно эффективно уменьшить, начав с малых доз и постепенно увеличивая дозу. Метформин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, тяжелой инфекцией, гипоксией или серьезными хирургическими операциями. У пациентов, принимающих метформин, когда показатель eGFR находится в пределах 45-59 мл/мин.1,73м^2, доза может быть соответствующим образом снижена и продолжена, но требуется тщательный контроль функции почек. Следует временно прекратить прием метформина при проведении контрастных исследований, например, с использованием йодированных контрастных веществ. Длительное применение метформина требует внимания к дефициту витамина В12.