Агонисты рецепторов — это препараты, обладающие как сродством к рецептору, так и внутренней активностью, которые связываются с рецептором какого-либо лиганда, возбуждая рецептор и представляя взаимодействие с этим лигандом. Агонисты рецепторов делятся на полные и частичные; полные агонисты обладают сильным сродством и внутренней активностью, а частичные — сильным сродством, но более слабой внутренней активностью. Оба препарата действуют на один и тот же рецептор и конкурируют друг с другом в месте связывания с рецептором. Например, морфин и пентазоцин действуют на опиоидные рецепторы; морфин — полный агонист с сильным обезболивающим эффектом, а пентазоцин — частичный агонист с более слабым обезболивающим эффектом, который в высоких дозах конкурирует с морфином. При длительном применении агонистов рецепторов происходит уменьшение количества рецепторов, снижение их чувствительности к агонистам и десенсибилизирующий эффект. Поэтому пациенты должны применять препарат разумно, под руководством врача.