Характеристика препаратов, широко используемых в лечении диабета, и меры предосторожности при их применении

  Диабет — это пожизненное заболевание, которое требует пожизненного лечения и трудно поддается полному излечению. Два основных типа лекарств, используемых для лечения диабета, — это пероральные гипогликемические препараты и инсулин, а также традиционная китайская медицина.

  1. пероральные гипогликемические химические препараты.

  (1) Сульфонилмочевины: они действуют главным образом путем стимулирования секреции инсулина, ингибируют АТФ-зависимые калиевые каналы, вызывая отток К+, деполяризацию β-клеток и приток Са2+ внутрь, и вызывают секрецию инсулина. Кроме того, он усиливает действие инсулина, усиливая связывание инсулина с его рецептором и снимая пострецепторную инсулинорезистентность. К часто используемым препаратам относятся глипизид, гликлазид, глибенкламид, глибенкламид и глимепирид.

  Глипизид (Mepida, Rilonin, Disa, Epida): сульфонилмочевина второго поколения с быстрым началом действия, ее эффект длится в организме 6-8 часов и особенно эффективен для снижения постпрандиальной гипергликемии; поскольку ее метаболиты неактивны и выводятся быстрее, она реже вызывает гипогликемические реакции, чем глипизид, и подходит для пожилых пациентов.

  Гликлазид (Damacell, Voladis): сульфонилмочевина второго поколения, ее эффективность более чем в 10 раз выше, чем у толуолсульфонилмочевины первого поколения; кроме того, она ингибирует адгезию и агрегацию тромбоцитов, что может эффективно предотвратить микротромбоз, тем самым предотвращая микроангиопатию при диабете. Он подходит для взрослых с сахарным диабетом, сахарным диабетом с ожирением или с сосудистыми заболеваниями. С осторожностью применять у пожилых людей и у пациентов со сниженной функцией почек.

  Глибенкламид (эвгенол): сульфонилмочевина второго поколения, обладает самым сильным гипогликемическим действием из всех сульфонилмочевины, в 200-500 раз превышающим действие толуолсульфонилмочевины, а его эффект длится до 24 часов. Он может применяться при неинсулинозависимом диабете легкой и средней степени тяжести, но склонен к гипогликемическим реакциям и должен использоваться с осторожностью у пожилых людей и у пациентов с почечной недостаточностью.

  Глибенкламид: в 20 раз сильнее толуолсульфонилмочевины первого поколения, легче всасывается и реже вызывает гипогликемию, чем глибенкламид; его действие продолжается в течение 24 часов. Может применяться при неинсулинозависимом сахарном диабете.

  Глимепирид (Имодиум): пероральная сульфонилмочевина третьего поколения с тем же механизмом действия, что и другие сульфонилмочевины, но с не связанным с инсулином путем увеличения поглощения глюкозы сердцем и меньшим воздействием на сердечно-сосудистую систему, чем другие пероральные гипогликемические средства; период полураспада в организме составляет до 9 часов, и требуется только одна пероральная доза в день. Показан при неинсулинозависимом сахарном диабете.

  (2) Бигуаниды: эти препараты не стимулируют β-клетки поджелудочной железы и практически не оказывают влияния на нормальных людей, в то время как у диабетиков они обладают очевидным гипогликемическим действием. Он не влияет на секрецию инсулина, в основном за счет стимулирования поглощения глюкозы периферическими тканями, ингибирования изогенеза глюкозы, снижения выработки печеночного гликогена и задержки всасывания глюкозы в кишечнике, благодаря чему достигается эффект снижения уровня глюкозы в крови. К часто используемым препаратам относится метформин.

  Метформин (Glivec, Meticam): его гипогликемический эффект слабее, чем у фенилэтилгуанидина, но менее токсичен и не оказывает гипогликемического действия на нормальных людей; по сравнению с сульфонилмочевиной, он не стимулирует секрецию инсулина и поэтому редко вызывает гипогликемию; кроме того, он обладает эффектом увеличения рецепторов инсулина и снижения резистентности к инсулину, а также улучшает жировой обмен и фибринолиз и снижает агрегацию тромбоцитов, что способствует ослаблению Это препарат выбора при сахарном неинсулинозависимом диабете с ожирением, который способствует облегчению возникновения и развития сердечно-сосудистых осложнений. В основном применяется у пациентов с ожирением или избыточным весом, страдающих диабетом 2 типа, но также может использоваться у пациентов с диабетом 1 типа для снижения дозы инсулина и для лечения синдрома инсулинорезистентности; его следует принимать во время или после еды из-за его высокой реакции на желудочно-кишечный тракт. Противопоказан пациентам с почечной недостаточностью.

  (3) Ингибиторы альфа-гликозидазы: конкурентное ингибирование мальтазы, глюкоамилазы и сукразы, блокирование гидролиза 1,4-гликозидных связей, задержка расщепления крахмала, сахарозы и мальтозы до глюкозы в тонком кишечнике и снижение постпрандиального уровня глюкозы в крови. Обычно используются следующие препараты: акарбоза и воглибоза.

  Акарбоза (Бактрим): сама по себе не вызывает гипогликемии и не влияет на массу тела; может использоваться в сочетании с другими видами пероральных гипогликемических препаратов и инсулином. Он может использоваться при всех типах диабета для улучшения постпрандиального уровня глюкозы в крови у пациентов с диабетом, а также у пациентов, которые плохо реагируют на другие пероральные гипогликемические препараты.

  Воглибоза (Бексин): это ингибитор альфа-глюкозидазы нового поколения. Он оказывает более сильное ингибирующее действие на альфа-глюкозидазу (мальтазу, изомальтазу и гликозидазу) в слизистой оболочке тонкого кишечника, чем акарбоза, и более слабое ингибирующее действие на альфа-амилазу из поджелудочной железы. Он может быть препаратом первого выбора при диабете 2 типа, а также использоваться в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами и инсулином.

  (4) Сенсибилизатор инсулина: повышая чувствительность тканей-мишеней к инсулину, он улучшает способность использовать инсулин, улучшает метаболизм глюкозы и липидный обмен, а также может в ограниченной степени снижать уровень глюкозы в крови натощак и постпрандиально. Он не вызывает гипогликемии при самостоятельном применении и часто используется в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами для получения значительного синергического эффекта. Часто используемые препараты — росиглитазон.

  Росиглитазон (Виндиа): новый сенсибилизатор инсулина, не эффективен у пациентов с диабетом 1 типа, вызванным дефицитом инсулина, и диабетом 2 типа с минимальной секрецией инсулина. Корректировка дозы для пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью не требуется. С осторожностью применять у пациентов с анемией, отеками и сердечной недостаточностью и не применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

  (5) Несульфонилмочевинный инсулиновый секретагог: это новый тип перорального несульфонилмочевинного противодиабетического препарата, который оказывает стимулирующее действие на секрецию инсулина. Механизм его действия аналогичен действию препаратов сульфонилмочевины, но связывание и разделение рецепторов сульфонилмочевины происходит быстрее. Наиболее часто используемые препараты — репаглинид.

  Репаглинид (Novaluron): этот препарат не вызывает тяжелой гипогликемии, не вызывает поражения печени, хорошо переносится пациентами с умеренным поражением печени и почек, имеет мало лекарственных взаимодействий и подходит для постпрандиального контроля уровня глюкозы в крови.

  2.Инсулин.

  Обычный инсулин: инсулин, полученный из поджелудочной железы животных, может вызвать метаболические реакции, липодистрофию и инсулинорезистентность, и не подходит для длительного применения.

  Генетический инсулин: он вырабатывается путем добавления гена человеческого инсулина из непатогенной кишечной палочки, и его структура, химические и биологические свойства точно такие же, как у инсулина, выделяемого поджелудочной железой человека. По сравнению с животным инсулином, он реже вызывает метаболические реакции и недоедание. Он реже вызывает метаболические реакции и недоедание.

  Низкоаргиновый цинковый человеческий инсулин (Новолин N, Эвгенол N): это биосинтетический человеческий инсулин, произведенный на дрожжах с помощью технологии генетической рекомбинации и являющийся препаратом инсулина среднего действия. Применяется у пациентов с диабетом средней и легкой степени тяжести: может использоваться в комбинации с обычным инсулином при лечении тяжелого диабета для достижения быстрого начала и длительного действия.

  Нейтральный растворимый человеческий инсулин (Новолин R, Эвгенол R): также известен как нейтральный человеческий инсулин короткого действия. Нейтральный человеческий инсулин короткого действия, который имеет ту же структуру, что и натуральный человеческий инсулин, снижает метаболические реакции, позволяет избежать атрофии жира и избежать развития антиинсулиновых эффектов. Период полураспада инсулина в крови составляет всего несколько минут, поэтому кривая временного действия препаратов инсулина полностью определяется их абсорбционными свойствами.

  Двухфазный низкоаргинин-цинковый человеческий инсулин (премиксный человеческий инсулин, Новолин 30R, Новолин 50R, Эвгенол 30R): смесь растворимого инсулина и низкоаргинин-цинкового инсулина, например, Новолин 30R содержит 30% растворимого инсулина и 70% низкоаргинин-цинкового инсулина: может использоваться у пациентов со всеми типами диабета.

  Ментолатный инсулин (Новолак): быстродействующий аналог инсулина, по сравнению с человеческим инсулином, его аминокислота изменилась, блокируя взаимодействие между инсулином, так что гексамер и димер могут быть быстро диссоциированы на мономеры и эффективно поглощены, быстро оказывая гипогликемический эффект, без необходимости введения задолго до еды, улучшая гибкость лечения.

  3. китайская медицина.

  Гипогликемический эффект китайской медицины уступает западной, но роль китайской медицины в улучшении клинических симптомов, контроле хронических осложнений диабета и помощи в снижении уровня сахара в крови очевидна. Среди широко используемых отдельных трав — Dihuang, Sangbai Pi, Ginseng, Zhi Mu, Huang Lian и т.д.; среди китайских патентованных лекарств — Yuquan Wan, Xie Thirst Pill (содержащая глибенкламид), Ginseng and Astragalus Hypoglycemia Tablets и др.