Фторурацил (5-ФУ) был одним из самых основных препаратов, используемых в химиотерапии рака желудка, и ни один пациент, проходящий химиотерапию рака желудка, не может оставить препараты на основе фторурацила. Фторурацил был первым препаратом, который был введен в химиотерапию рака желудка и используется уже более 50 лет. В августе 2009 года пероральный препарат флуороурацила (S-1) компании Roc, Япония, был запущен в Китае, предоставив пациентам с раком желудка прекрасную возможность лечения. Как пероральный химиотерапевтический препарат нового поколения, Айсван (S-1) обладает лучшим профилем безопасности и прост в приеме. Пациенты могут использовать его дома, сокращая необходимость поездок в больницу и обратно, а психологическое и семейное воздействие на пациентов будет минимальным. S-1 — это производное фторурацила, принимаемое перорально и состоящее из тегафура, гемини и октреотида калия в молярном соотношении 1:0,4:1, который в организме превращается в 5-ФУ, оказывая противоопухолевое действие. Гимэпиримидин мощно ингибирует дигидропиримидиндегидрогеназу (DPD), фермент катаболизма 5-ФУ, что помогает поддерживать эффективную концентрацию 5-ФУ в крови и опухоли в течение длительного времени, тем самым достигая той же эффективности, что и 5-ФУ. Такая же эффективность, как и при непрерывной внутривенной инфузии, значительно усиливает противоопухолевый эффект. Отилацид калия в основном распределяется в пищеварительном тракте и ингибирует оротатфосфорибозилтрансферазу (OPRT), блокируя фосфорилирование 5-ФУ и тем самым эффективно снижая его желудочно-кишечную токсичность. С 1999 года препарат «Эстеван» был одобрен в Японии для лечения прогрессирующего рака желудка, после чего было получено еще семь показаний для различных видов рака, включая опухоли головы и шеи, колоректальный рак и немелкоклеточный рак легких. Кроме того, опубликованное исследование ACTS-GC (New England Journal of Medicine, 2007) показало, что адъювантная химиотерапия с использованием только S-1 позволяет достичь общей выживаемости 80,1% через 3 года после операции по поводу рака желудка, что на 10% больше, чем при использовании только хирургического вмешательства, что свидетельствует о безопасности и эффективности использования только S-1 в качестве адъювантной химиотерапии после радикальной операции по поводу рака желудка. Результаты исследования SC101 (ASCO, 2008), рыночного клинического испытания S-1 у китайских пациентов с раком желудка, показали, что S-1 может использоваться самостоятельно или в комбинации с цисплатином для лечения распространенного рака желудка, при этом общая выживаемость составила 14,4 месяца, превысив один год, что является самой продолжительной общей выживаемостью, достигнутой только химиотерапевтическим препаратом в опубликованной мировой литературе. Данные по общей выживаемости. Пациенты в группах Айсван (S-1) и Айсван® (S-1) в сочетании с цисплатином хорошо переносили лечение. Эффективность и безопасность как одного только препарата Айсван (S-1), так и препарата Айсван (S-1) в комбинации с цисплатином были подтверждены у китайских пациентов с раком желудка. Ожидается, что Эстуан (S-1) в комбинации с цисплатином станет одной из стандартных схем лечения распространенного рака желудка в Китае. Таким образом, как пероральный препарат 5-фторурацила, S-1 обладает следующими тремя основными характеристиками: 1) высокая эффективность: в ходе клинических испытаний SC-101 в Китае была достигнута длительная средняя общая выживаемость 14,4 месяца при распространенном раке желудка; 2) удобство: пероральная химиотерапия; 3) безопасность: препарат содержит ингибиторы фермента DPD и защитные агенты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, клинически доказано, что он обладает слабыми побочными эффектами. 3. безопасность: содержит ингибиторы фермента DPD, а также защитные вещества слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Доза составляет 40 мг/м два раза в день с учетом площади поверхности тела, принимается перорально через полчаса после завтрака и ужина, вводится назально или через фистулу. В настоящее время S-1 выпускается в двух размерах — 20 мг и 25 мг — для облегчения применения различных доз для пациентов. Ацеван (S-1) обычно рекомендуется в виде однократной пероральной дозы с четырехнедельной или двухнедельной отменой, в основном из-за механизма действия 5-ФУ. Он также может использоваться в комбинации с другими онкологическими препаратами в режимах химиотерапии, таких как режим SP (эсван в комбинации с цисплатином) и режим SOX (эсван в комбинации с оксалиплатином). Пациенты должны сдавать гематологические анализы каждые две недели и вести записи о дозировке препарата, чтобы врач мог лучше скорректировать дозу и снизить вероятность побочных эффектов.