Габапентин сначала использовался как препарат для лечения эпилепсии, но постепенно обнаружилось, что он оказывает удивительное действие на невропатическую боль, и стал широко применяться. В настоящее время лечение нейропатической боли осуществляется следующим образом: 1. Фармакологический механизм Ингибирование высвобождения анальгетических веществ пресинаптической мембраны: габапентин связывается с α2δ-субъединицей кальциевого канала в пресинаптической мембране, ингибирует поступление ионов кальция и уменьшает высвобождение анальгетических веществ; Ингибирование возбуждения нейрона в постсинаптической мембране: габапентин концентрация-зависимо ингибирует активность NMDA-рецептора, ингибирует генерацию возбуждающего постсинаптического потенциала и нейрона стимулировать выработку ГАМК: габапентин может усиливать активность глутаматдекарбоксилазы (ГАД), увеличивать выработку ГАМК и подавлять возбудимость нейронов. 2, способ применения: начиная с 300 мг в сутки, постепенно увеличивать дозу. До тех пор, пока боль не будет хорошо контролироваться или не появятся непереносимые побочные эффекты. Как правило, дозу можно поддерживать на уровне 1800 мг в сутки. 1-й день: 300 мг (одна таблетка на ночь) во время сна; 2-й день: 600 мг в два приема (одна таблетка утром и одна таблетка вечером); 3-й день: 900 мг в три приема (одна таблетка утром, одна таблетка вечером и одна таблетка вечером); 4-й день: 1200 мг в три приема; далее поддерживать дозу, и врач может постепенно увеличивать дозу по усмотрению пациента в зависимости от ситуации контроля боли. Целевая доза габапентина, рекомендованная FDA для лечения постгерпетической невралгии, составляет 1800 мг/сут. Максимальная доза может достигать 3600 мг/сут. Эффективная доза должна определяться на основании эффективности и переносимости препарата пациентом с целью индивидуализации дозирования. Поддерживающие дозы следует принимать в течение 1-2 недель для оценки эффективности. В рекомендациях рекомендуется принимать препарат более 4 недель. Прекращение приема препарата должно основываться на эффективном, стабильном терапевтическом эффекте и постепенном подходе к снижению дозы. 3, токсические побочные эффекты Общая сонливость (15,2%), головокружение (10,9%), особенно в капельный период, редко периферические отеки, атаксия и др. Противопоказание: больные с острым панкреатитом. Лучше не сочетать с антацидами и принимать только через 2 ч после приема антацидов. 4, рекомендации по применению: (1) большинству пациентов для достижения значительного эффекта необходимо довести до 900 мг/сут, не менее 1-2 недель для получения значительного терапевтического эффекта, общий курс лечения 4-8 недель. (2) Переносимость побочных эффектов габапентина имеет индивидуальные различия, при каждом применении препарата дозу следует корректировать в соответствии с наблюдением за эффективностью и возникновением побочных реакций, а также соблюдением пациентом режима лечения. (3) Соответствующий контроль скорости титрования может снизить частоту возникновения головокружения, сонливости и других побочных реакций. 5, Меры предосторожности: Следует отметить, что: увеличение или уменьшение дозы препарата является очень деликатной процедурой, пациенту лучше всего изменять дозу препарата под руководством специалистов по обезболиванию, чтобы избежать недодозировки препарата или эффекта рикошета (имеется в виду длительное применение определенного препарата, внезапная отмена препарата после первоначального повторения симптомов и обострения явления. Рикошет может привести к тому, что боль, которая хорошо контролировалась, вернется, и первоначальная доза не будет контролировать боль.