Антидиабетические химические препараты
Антидиабетические химические препараты классифицируются по механизму действия: 1. инсулин и его аналоги. 2. сульфонилмочевины (глифенилмочевина (эвгенол), глипизид (DAMAC), глипизид (Ralston), глипизид (Glaxoquinone), глимепирид (Amoxicillin)). 3. бигуаниды. 4. ингибиторы альфа-глюкозидазы (бактрим (акарбоза); карбоплатин (акарбоза); бексин (воглибоза,)). 5. производные тиазолидиндионов (пиоглитазон (Ettin), росиглитазона малеат (Miglitol,)). (5, производные тиазолидиндионов (пиоглитазон (таблетки этин), росиглитазон малеат (виндия)). 6, проинсулиновые секретолитики (репаглинид (новалаксон, прегабалин), (2) натеглинид (тангли, тангри), (3) миглитазон). 7, семь основных категорий китайских патентованных лекарств.
1.Тиазолидиндионы (сенсибилизаторы инсулина)
Тиазолидиндионы (ТЗД) — это новый класс препаратов для лечения диабета II типа. Эти препараты активируются путем связывания с рецепторами в организме, тем самым улучшая инсулинорезистентность, гиперинсулинемию и гипергликемию метаболические нарушения у пациентов с диабетом II типа. В то же время этот класс препаратов также показал эффекты в снижении кровяного давления, регулировании липидного обмена, ингибировании воспалительных реакций, борьбе с атеросклерозом и защите почек.
Первыми успешно разработанными тиазолидиндионами были циклеставон, энграмкон и троглитазон. Эти препараты были постепенно сняты с производства или изъяты из продажи из-за их низкой потенции, серьезных побочных эффектов и гепатотоксичности. В настоящее время в клинической практике используются такие сенсибилизаторы инсулина, как пиоглитазон от японской компании Takeda и розиглитазона малеат от GlaxoSmithKline.
Тиазолидиндионы характеризуются своей способностью значительно повышать чувствительность тканей организма к инсулину, улучшать функцию бета-клеток поджелудочной железы и достигать долгосрочного контроля уровня глюкозы в крови, тем самым снижая риск диабетических осложнений. Они также способны замедлить прогрессирование диабета, поскольку хорошо переносятся и безопасны. Под влиянием этой большой перспективы применения, исследования и разработка препаратов серии тиазолидиндионов за рубежом не прекращаются, и среди препаратов, ожидающих маркетинга, есть Фарглитазар, разработанный компанией GlaxoSmithKline в Великобритании, и Дарглитазоан, разработанный компанией Takeda Pharmaceutical в Японии.
Тиазолидиндионы — это большая и постоянно растущая категория препаратов, на долю которой приходилось 3,53% рынка противодиабетических средств в 2003 году, 4,08% в 2004 году и 4,52% в 2005 году.
Отечественный росиглитазон — сильная атака на оригинальный препарат
В 2000 году компания GlaxoSmithKline (Тяньцзинь) представила росиглитазон в Китае под торговыми названиями «Авандия» и «Анжиан». В 2000 году компания GlaxoSmithKline (Тяньцзинь) представила росиглитазон в Китае под торговым названием «Авандия».
После выхода росиглитазона на мировой рынок его продажи неуклонно росли, затем были разработаны комбинация росиглитазон/метформин (Авандамет) и комбинация росиглитазон/глимепирид (Авандарил).
В 2006 году комбинация росиглитазона и метформина компании GlaxoSmithKline была одобрена SFDA для продажи в Китае под торговым названием «Авандамет». В 2005 году объем продаж росиглитазона и его комбинированных препаратов достиг 2,4 млрд. долларов США, что сделало его антидиабетическим препаратом номер один, а в 2006 году он увеличился на 27% по сравнению с предыдущим годом и составил более 3 млрд. долларов США.
В 2005 году таблетки «Шэнмин» компании Guizhou Shengji Tang Pharmaceutical Co., Ltd. и капсулы «Орова» компании Jiangsu Huanghe Pharmaceutical Co. также были одобрены для производства и маркетинга, формируя рыночную структуру 1:6 между оригинальными и отечественными препаратами.
На внутреннем рынке доминирует пиоглитазон
Пиоглитазон был разработан компанией Takeda/Lilly в Японии и поступил в продажу в США 15 июля 1999 года после получения одобрения FDA под торговым названием «Актос». В 2005 году оригинальный препарат компании Takeda был зарегистрирован в Китае и продавался под торговым названием «Aceto».
Существует 12 производителей пиоглитазона для отечественных больниц, среди которых 5 крупнейших — это «Etin» Beijing Taiyang Pharmaceutical, «Ruitong» Jiangsu Hengrui Pharmaceutical, «Caspian» Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical. «, Tianjin Wutian Pharmaceutical «Ekotuo», Sichuan Baoguang Pharmaceutical «Betanin» составили 98, 27% доли, в то время как Zhejiang Kang’anbei Pharmaceutical, Shanghai Kaibao Pharmaceutical, Shandong Zibo Xinda Pharmaceutical и другие семь продуктов. Только 1, 73%, хотя все еще находятся на начальной стадии, но также показывают быстрый рост.
В настоящее время в клинической практике широко используются тиазолидиндионы, в основном росиглитазон и пиоглитазон. Клинически они используются в качестве сенсибилизаторов инсулина для повышения чувствительности организма к инсулину и снижения инсулинорезистентности.
Класс росиглитазонов включает: Виндиа (росиглитазона малеат), 2 мг и 4 мг в таблетке (GlaxoSmithKline); Таиро (росиглитазон натрия), 4 мг в таблетке (Taiji Pharmaceutical); Ион (росиглитазон), 4 мг в таблетке (Chengdu Hengrui); Вигорол (росиглитазона гидрохлорид), 4 мг в таблетке (Shanghai 3D).
Пиоглитазон доступен в следующих категориях: Ettin (пиоглитазона гидрохлорид), 15 мг в таблетке (Taiyang Pharmaceutical); Caspian (пиоглитазона гидрохлорид), 15 мг в таблетке (Zhongmei Huadong); Ritong (пиоглитазона гидрохлорид), 15 мг в таблетке (Chengdu Hengrui).
Все вышеперечисленные препараты имеют медицинскую страховку.
Тиазолидиндионы могут непосредственно снижать инсулинорезистентность, значительно улучшать функцию β-клеток и достигать долгосрочного контроля уровня глюкозы в крови, тем самым снижая риск диабетических осложнений, при этом обладая хорошей переносимостью и безопасностью, а значит, имеют потенциал для задержки прогрессирования диабета и большие перспективы применения.
Начало действия тиазолидиндионов более медленное, чем у других гипогликемических средств. Им требуется время, чтобы начать действовать, и они не достигают оптимальной эффективности за короткий промежуток времени. Для достижения максимального эффекта обычно требуется несколько недель или даже месяцев. Поэтому при использовании тиазолидиндионов также важно добиться достаточного курса лечения. Только при адекватных дозах и достаточном курсе лечения можно лучше защитить функцию бета-клеток, снизить факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний и задержать прогрессирование болезни.
Было показано, что тиазолидиндионы снижают факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний и замедляют прогрессирование болезни за счет снижения резистентности к инсулину, улучшения и защиты функции бета-клеток и улучшения метаболизма глюкозы и липидов. Поэтому в клинической практике тиазолидиндионы следует назначать в приоритетном порядке и как можно раньше пациентам с диабетом 2 типа, страдающим ожирением или избыточным весом, а также тем, кто не страдает ожирением, но имеет метаболический синдром. Раннее назначение тиазолидиндионов означает не только снижение уровня глюкозы, гликозилированного гемоглобина и липидов в крови, но и потенциальную пользу от защиты и улучшения функции бета-клеток, тем самым задерживая прогрессирование диабета, улучшая многие сердечно-сосудистые факторы риска, предотвращая возникновение и развитие хронических осложнений и сердечно-сосудистых событий, улучшая качество жизни пациентов, снижая уровень инвалидности и Это позволит улучшить качество выживания и снизить инвалидность и смертность.
Кому подходят тиазолидиндионы?
(1) Пациенты с диабетом 2 типа.
(2) Пациенты с диабетом 2 типа, которые плохо контролируются диетой и физическими упражнениями.
(3) Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, которые плохо контролируются только метформином или сульфонилмочевиной.
(4) Пациенты с сахарным диабетом 2 типа, которые плохо контролируются только инсулином.
Каковы побочные эффекты тиазолидиндионов? Каковы меры предосторожности при их использовании?
Основными побочными эффектами тиазолидиндионов являются: нарушение функции печени, отеки, увеличение веса и анемия легкой и средней степени тяжести. Частота анемии выше при использовании метформина, чем при использовании только метформина или в комбинации с сульфонилмочевиной.
При приеме тиазолидиндионов необходимо соблюдать следующие меры предосторожности.
(1) Механизм действия тиазолидиндионов таков, что они могут действовать только в присутствии инсулина и не должны применяться у пациентов с диабетом 1 типа или диабетическим кетоацидозом.
(2) Перед применением тиазолидиндионов необходимо регулярно проверять функцию печени, и они не должны применяться у пациентов с заболеваниями печени или нарушением ее функции.
(3) У всех пациентов, принимающих тиазолидиндионы, необходимо регулярно контролировать функцию печени, при этом в течение первого года и в последующем периодически перепроверять функцию печени каждые 2 месяца.
(4) При сочетании тиазолидиндионов с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином существует вероятность развития гипогликемии, поэтому доза комбинированного препарата может быть скорректирована в соответствии с фактической ситуацией с уровнем глюкозы в крови пациента. Дозировка инсулина может быть снижена, если этот препарат используется в комбинации с инсулином.
(5) Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется; метформин противопоказан пациентам с почечной недостаточностью, поэтому препарат не следует сочетать с метформином у таких пациентов.
(6) У пожилых пациентов нет необходимости в корректировке дозы в зависимости от возраста.
(7) У пациенток с комбинированным синдромом поликистозных яичников существует вероятность зачатия после лечения данным препаратом.
(8) С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью 1 или 2 степени.
Каковы противопоказания к применению тиазолидиндионов?
(1) Противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к данному продукту или его компонентам.
(2) Противопоказан пациентам с диабетическим кетоацидозом.
(3) Не подходит для использования у пациентов с диабетом типа l.
(4) Этот препарат следует применять с осторожностью у пациентов с отеками.
(5) Не подходит для использования у пациентов с сердечной дисфункцией 3 или 4 степени. Тиазолидиндионы могут вызывать задержку жидкости в организме и имеют риск обострения застойной сердечной недостаточности.
(6) Противопоказан пациентам с активными заболеваниями печени или аланиновой аминотрансферазой в сыворотке крови в 2,5-3 раза выше верхней границы нормы.
(7) Данный продукт не рекомендуется для пациентов младше 18 лет.
(8) Избегать беременным и кормящим женщинам.
Можно ли использовать тиазолидиндионы в сочетании с другими гипогликемическими средствами?
Тиазолидиндионы могут использоваться в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулинами с дополнительными механизмами действия для достижения лучшего глюкозопонижающего эффекта. Тиазолидиндионы можно сочетать с сульфонилмочевиной, глинидами, бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и различными видами инсулинов, но доза комбинированного препарата должна корректироваться в зависимости от фактического состояния глюкозы в крови пациента во время лечения. При сочетании с инсулином дозу инсулина можно постепенно снижать.
2. ингибиторы альфа-глюкозидазы
Что такое ингибитор альфа-глюкозидазы?
Ингибиторы альфа-глюкозидазы — это класс пероральных гипогликемических препаратов, которые используются для лечения диабета путем замедления всасывания углеводов из кишечного тракта. Ингибиторы альфа-глюкозидазы являются относительно зрелыми препаратами для лечения диабета и широко используются в клинической практике. Механизм действия: конкурентное ингибирование различных α-глюкозидаз, находящихся в тонкой кишке, замедляет расщепление крахмала до глюкозы, тем самым замедляя всасывание глюкозы в кишечнике и снижая постпрандиальную гипергликемию. Ингибиторы α-глюкозидазы не стимулируют секрецию инсулина β-клетками, но могут снижать постпрандиальный уровень инсулина, что указывает на то, что они могут повышать чувствительность к инсулину.
Какие ингибиторы альфа-глюкозидазы широко используются?
Основные ингибиторы α-глюкозидазы, которые вышли на рынок и широко используются в клинической практике: Бактрим (акарбоза), 50 мг в таблетке (Bayer, Германия); Карбоплатин (акарбоза), 50 мг в таблетке (Zhongmei Huadong); Бексин (воглибоза), 0,2 мг в таблетке (Tianjin Wutian); Оттенапл (миглитол), 50 мг в таблетке ( Сычуань Вио). Из перечисленных препаратов Бактрим и Карбоплатин покрываются медицинским страхованием, а Бексин и Аотенпин пока не включены в каталог медицинского страхования.
Каковы характеристики ингибиторов альфа-глюкозидазы?
(1) Ингибирует альфа-глюкозидазу на поверхности эпителиальных клеток тонкого кишечника.
(2) Замедляет усвоение углеводов.
(3) Не препятствует усвоению белков и жиров.
(4) Как правило, не вызывает нарушения всасывания питательных веществ.
(5) Время связывания препарата с ферментом составляет около 4-6 часов, после чего активность фермента может быть восстановлена.
(6) Практически отсутствуют побочные эффекты и накопительное воздействие на печень и почки.
(7) В основном снижает уровень постпрандиальной глюкозы в крови.
Каковы преимущества использования ингибиторов альфа-глюкозидазы?
Применение альфа-глюкозидазы связано со следующими преимуществами.
Он значительно снижает риск развития диабета 2 типа у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе. Токсичность глюкозы при постпрандиальной гипергликемии может усугубить инсулинорезистентность и дефектную секрецию инсулина, и когда остается только около 50% функции β-клеток поджелудочной железы, глюкоза натощак повышается и развивается диабет 2 типа у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе. Поэтому контроль постпрандиальной гипергликемии является важным инструментом для остановки развития диабета 2 типа у людей с нарушенной толерантностью к глюкозе.
Он может значительно снизить риск развития макрососудистых заболеваний у людей с диабетом. Постпрандиальная гипергликемия может вызывать вазоконстрикцию и повышенную проницаемость сосудов, а также повышенную адгезию эндотелиальных клеток, что приводит к повреждению сосудов, которое является основой для развития макрососудистых патологий, таких как атеросклероз при диабете. Поэтому контроль постпрандиальной гипергликемии может значительно снизить риск развития макрососудистых заболеваний у пациентов.
Он значительно снижает риск сердечно-сосудистых осложнений и смерти у пациентов. Многочисленные эпидемиологические исследования и клинические испытания подтвердили, что постпрандиальная гипергликемия является высоким фактором риска сердечно-сосудистых осложнений и смерти.
Он также снижает постпрандиальный уровень инсулина и может повысить чувствительность к инсулину.
Кому подходят ингибиторы альфа-глюкозидазы?
(1) Пациенты с диабетом 2 типа.
(2) Пациенты с диабетом 2 типа, которые плохо контролируются диетой и физическими упражнениями.
(3) Пациенты с диабетом 2 типа, которые плохо контролируются только метформином или сульфонилмочевиной.
(4) Пациенты с диабетом 2 типа, который плохо контролируется только инсулином.
(5) Пациенты с диабетом 1 типа, которых можно лечить инсулином, что позволяет снизить дозу инсулина и стабилизировать уровень глюкозы в крови.
Каковы побочные эффекты?
Желудочно-кишечные реакции: растяжение живота, боль в животе, диарея, спазматические боли в желудочно-кишечном тракте, стойкие запоры и т.д. Другие включают расстройства кишечника, тошноту, рвоту и потерю аппетита. Это может быть облегчено при длительном применении или снижении дозы.
Реже встречаются слабость, головная боль, головокружение, зуд кожи или сыпь.
Гипогликемия может возникать при сочетании с другими гипогликемическими средствами, такими как инсулин, сульфонилмочевина или метформин.
Какие меры предосторожности используются?
(1) Его не следует использовать в качестве основного лечения пациентов с диабетом 1 типа.
(2) Перед применением ингибиторов α-глюкозидазы следует регулярно проверять функцию печени и почек.
(3) При сочетании с другими гипогликемическими препаратами следует обращать внимание на возникновение гипогликемии. Доза комбинированного препарата может быть скорректирована в зависимости от состояния глюкозы в крови пациента. Когда этот препарат сочетается с инсулином, доза инсулина может быть снижена.
(4) При использовании ингибитора α-глюкозидазы в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином, если возникает гипогликемия, ее следует лечить седативными средствами или пероральным приемом глюкозы. Прием сахарозы или общей сладкой пищи неэффективен.
(5) Следует принимать во время первого приема пищи.
Каковы противопоказания?
(1) Данный продукт противопоказан при воспалительных заболеваниях кишечника, хронических заболеваниях кишечника с мальабсорбцией или диспепсией, частичной кишечной непроходимости или склонности к кишечной непроходимости, язвах толстой кишки и грыжах, которые могут усугубляться кишечной инсуффляцией.
(2) Не предназначен для использования у пациентов с нарушением функции печени.
(3) Не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью и креатинином крови выше 176,8 микромоль/литр.
(4) Не рекомендуется пациентам с тяжелой дисфункцией кроветворной системы.
(5) Не рекомендуется в случаях лихорадки и инфекции.
(6) Не рекомендуется беременным и кормящим женщинам.
(7) Не подходит для детей младше 18 лет.
(8) Не рекомендуется для людей со злокачественными опухолями.
(9) Не рекомендуется тем, кто чрезмерно зависим от алкоголя и табака.
(10) Не рекомендуется людям, принимающим слабительные или противодиарейные препараты.
(11) Данный продукт не рекомендуется принимать при приеме ферментных препаратов, таких как амилаза или панкреатические ферменты, способствующие пищеварению.
Можно ли его использовать в сочетании с другими гипогликемическими средствами?
Ингибиторы альфа-глюкозидазы можно использовать в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином для достижения лучшего эффекта снижения уровня глюкозы за счет дополнительных механизмов. Ингибиторы альфа-глюкозидазы можно сочетать с сульфонилмочевиной, глинидами, бигуанидами, тиазолидиндионами и различными видами инсулина, но доза комбинированных препаратов должна корректироваться в зависимости от состояния глюкозы крови пациента. При сочетании с инсулином дозу инсулина можно постепенно снижать.
Специальное напоминание: пять основных типов пероральных гипогликемических препаратов (метформин, сульфонилмочевина, тиазолидиндионы, ингибиторы альфа-глюкозидазы и глиниды) являются рецептурными препаратами и должны приниматься пациентами с диабетом по назначению врача, а не самостоятельно.
3. несульфонилмочевинные инсулинотропные средства (НСУР)
Глиниды — это несульфонилмочевинные инсулиновые секретагоги, которые являются пероральными гипогликемическими препаратами, продаваемыми в Китае после 2000 года. Механизм действия: связывание со специфическими рецепторами панкреатических β-клеток для повышения чувствительности АТФ на мембране островковых клеток. Калиевые каналы закрываются, а калиево-зависимые кальциевые каналы не открываются, что позволяет внеклеточному кальцию проникать в клетку и способствует секреции инсулина без влияния на внутриклеточный биосинтез инсулина. Эти препараты могут стимулировать секрецию инсулина и снижать уровень гликированного гемоглобина (Hb Alc) и постпрандиальной глюкозы крови (ПГК) у пациентов с диабетом II типа. В сочетании с метформином и тиазолидиндионом они могут снижать нагрузку на β-клетки и задерживать выживание островковых клеток поджелудочной железы, и эффективны у людей с изолированной постпрандиальной гипергликемией (ИПГ), с нарушениями первой фазы секреции инсулина и с нерегулярным питанием.
2. Показания
(1) Пациенты с сахарным диабетом II типа, у которых гипергликемия не может быть эффективно контролирована с помощью диеты и физических упражнений.
(2) Таблетки репаглинида можно использовать в сочетании с метформином, который оказывает синергическое действие на контроль уровня глюкозы в крови.
(3) Пациенты с диабетом II типа с легкой или умеренной печеночной и почечной недостаточностью и пожилые пациенты с диабетом.
(4) Комбинированная терапия для пациентов с уровнем глюкозы в крови FPG >9 ммоль/л (>160 мг/дл).
(5) Пациенты с недавно диагностированной гипергликемией FPG >9 ммоль/л (>160 мг/дл), которые не принимали другие гипогликемические средства.
(6) Пациенты с непереносимостью метформина.
3. профиль препарата
(1) Репаглинид (новокаинид, прегабалин)
Особенности: Это производное бензойной кислоты с быстрой абсорбцией и быстрым началом действия. Механизм стимуляции секреции инсулина аналогичен механизму сульфонилмочевины, которая может значительно повысить уровень инсулина в плазме и снизить уровень гликозилированного гемоглобина. Закрывая АТФ-зависимый калиевый канал, препарат может способствовать быстрому высвобождению синтезированного инсулина в островковых клетках поджелудочной железы и восстановлению нормальной постпрандиальной секреции инсулина. Он начинает действовать через 30 минут после перорального приема, достигает своего пика в течение 1 часа и выводится из организма в течение 4-6 часов. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа, быстро входит и быстро выходит. Он эффективно имитирует физиологическую секрецию инсулина и может снижать как уровень глюкозы крови натощак (FBG), так и постпрандиальный уровень глюкозы крови без необходимости принимать его за полчаса до еды. Метаболиты выводятся в основном с желчью, небольшая часть (менее 8%) — с мочой. Менее 1% препарата в его первоначальной форме выводится с фекалиями.
Размер: 0,5 мг/таблетка
Дозировка: 0,5-4 мг, максимальная доза 16 мг/день. Дозу следует корректировать с осторожностью, при необходимости ее можно корректировать еженедельно или раз в две недели.
Дозировка: Дозу можно принимать за 0-30 минут до еды, так как инсулинотропный ответ наступает в течение 30 минут после перорального приема таблеток репаглинида. Препарат обычно принимают за 15 минут до еды.
Побочные эффекты: ① Гипогликемия: эти реакции обычно слабые и легко корректируются введением углеводов.
(ii) Зрительные аномалии: известно, что изменения уровня глюкозы в крови могут вызывать временные зрительные аномалии, особенно в начале лечения. Сообщалось лишь об очень редких случаях таких зрительных нарушений в начале лечения таблетками репаглинида, но в клинических исследованиях не было случаев, когда из-за этого прекращали прием таблеток репаглинида.
(iii) Желудочно-кишечный тракт: В ходе клинических испытаний сообщалось о желудочно-кишечных реакциях, таких как боль в животе, диарея, тошнота, рвота и запор. Разницы в частоте и тяжести этих симптомов по сравнению с другими пероральными гипогликемическими средствами не было.
(iv) Ферментная система печени: в отдельных случаях сообщалось о повышении показателей ферментов функции печени во время лечения таблетками репаглинида. Большинство случаев были легкими и преходящими, и очень немногие пациенты прекращали лечение из-за повышенных показателей ферментов.
⑤ Аллергические реакции: могут возникать аллергические кожные реакции, такие как зуд, эритема и крапивница.
Меры предосторожности: ① Хотя репаглинид выводится в основном с желчью, с осторожностью применяйте его у пациентов с почечной недостаточностью.
② Прием препарата без еды может вызвать гипогликемию, а сочетание с метформином повышает риск гипогликемии.
(iii) С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.
④ Значительная гипергликемия может возникнуть в случае стресса, такого как лихорадка, травма, инфекция или операция.
⑤ Таблетки репаглинида не изучались у пациентов старше 75 лет. Поэтому их не следует применять у пациентов старше 75 лет.
(2) Натеглинид (Тангли, Тангри)
Особенности: Это производное фенилаланина, которое эффективно повышает секрецию инсулина первой фазы, тем самым снижая пики глюкозы в крови во время еды, но не приводит к секреции инсулина второй фазы. Поэтому вероятность возникновения гипогликемии ниже, и он оказывает защитное действие на бета-клетки поджелудочной железы. Глюкозозависимый инсулинотропный эффект, который ослабляет секрецию инсулина при низком уровне глюкозы в крови. Он оказывает «быстро открывающее и быстро закрывающее» действие на бета-клетки, с быстрым началом действия и быстрой потерей действия. Начало действия — 15 минут, максимальная концентрация в крови — 1-2 часа, продолжительность действия — 4-6 часов. Его можно использовать в сочетании с метформином или глитазонами для лучшего контроля уровня глюкозы в крови.
Размер: таблетки 60 мг, 120 мг и 180 мг
Дозировка: 30-240 мг/день, максимальная доза не должна превышать 360 мг/день. Корректируется в зависимости от результатов регулярного теста на Hb Alc, Hb Alc 65 лет, тяжелой гипертонии, значительной ретинопатии, пациентов с недостаточным питанием.
[Неблагоприятные эффекты].
Неблагоприятные реакции на бигуанидные гипогликемические средства — это желудочно-кишечные реакции, проявляющиеся в виде потери аппетита, диареи, металлического привкуса во рту или усталости, а также потери веса. Если реакция кишечника тяжелая, то вместо этого препарат можно принимать до или после еды.
[Внимание]
1. начинайте с небольшой дозы и корректируйте дозу в зависимости от уровня глюкозы в крови. при необходимости сочетайте с гипогликемическими средствами сульфонилмочевины.
2. принимать во время или после еды для уменьшения желудочно-кишечных реакций.
3. регулярно проверяйте функцию печени и почек и наличие анемии.
4. совместное применение с сульфонилмочевинами может усилить гипогликемический эффект.
5. При наличии противопоказаний следует немедленно прекратить прием препарата.
6. Применение только бигуанида обычно не вызывает гипогликемических реакций, но может возникнуть при сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином.
[Рациональное использование].
Время дозирования: Чтобы уменьшить побочные эффекты бивалирудина со стороны желудочно-кишечного тракта, обычно рекомендуется принимать его после еды.
[Токсические побочные эффекты].
Основные побочные эффекты бигуанидных гипогликемических средств включают.
(1) Молочнокислый ацидоз: наиболее серьезным побочным эффектом бигуанидных гипогликемических средств, особенно гипогликемических, является молочнокислый ацидоз. Когда доза гипогликемических средств превышает 150 мг в день, это увеличивает количество молочной энергии, поднимающейся в организме. Пожилые люди или пациенты с диабетом, имеющие проблемы с сердечно-сосудистой системой, легкими, печенью и почками, хотя они не слишком стары, склонны к молочнокислому ацидозу из-за недостатка кислорода в организме и повышенного производства молочной кислоты, в то время как ее метаболизм и клиренс нарушены, и риск молочнокислого ацидоза значительно возрастает, если эти пациенты принимают большее количество гипогликемии.
(2) Желудочно-кишечные реакции: проявляются в виде снижения аппетита, тошноты, рвоты, сухости во рту, горечи во рту, растяжения живота, диареи и т.д. Возможность возникновения желудочно-кишечных симптомов, вызванных гипогликемией, выше, чем у метформина, и степень их выраженности также серьезнее, чем у метформина.
(3) Поражение печени и почек: если функция печени не в норме. (3) повреждение печени и почек: для пациентов с диабетом с повышенным уровнем трансаминаз, или для пациентов с плохой функцией почек, постоянным положительным белком в моче, или даже накоплением и повышением в крови таких продуктов отходов, как креатинин и азот мочевины, гипогликемические средства метформина имеют риск дальнейшего ухудшения функции печени и почек, и их лучше не использовать.
(4) Усугубление кетоацидоза: Гипогликемические средства могут способствовать выработке кетоновых тел, поэтому их не следует применять пациентам с сахарным диабетом с кетоацидозом или склонностью к кетоацидозу.