Существует множество препаратов первой линии для химиотерапии гепатоцеллюлярной карциномы, в основном это платина плюс препараты 5-ФУ в комбинации или только препараты 5-ФУ. Интервенционная эмболизационная химиотерапия обычно используется после пункции печеночной артерии и местного введения препаратов, таких как лопрессор плюс ретитрексед, оксалиплатин плюс человеческий ретитрексед и т.д. Внутривенная химиотерапия с оксалиплатином плюс 5-ФУ, кальций фолиновой кислоты или оксалиплатин плюс лопрессор являются более часто используемыми препаратами химиотерапии выбора. Может быть выбрана пероральная химиотерапия с одним агентом, например, пероральная химиотерапия с одним агентом тегео или пероральная химиотерапия с одним агентом капецитабином. Режим химиотерапии для пациентов с гепатоцеллюлярной карциномой рекомендуется назначать под руководством медицинских онкологов.