Йод является основным сырьем для синтеза тиреоидных гормонов щитовидной железой, которая также обладает высокой избирательной способностью к поглощению и концентрации радиоактивного йода. Поскольку у больных гипертиреозом скорость и количество синтеза тиреоидных гормонов увеличиваются, способность щитовидной железы концентрировать радиоактивный йод также значительно возрастает и может достигать 80-90% от принятой дозы. Йод-131 остается в щитовидной железе длительное время, эффективный период полураспада достигает 3,5-4,5 суток. Йод-131 при распаде выделяет бета-излучение в течение более длительного времени для концентрированного облучения щитовидной железы, но не повреждает окружающие органы и ткани. Через несколько часов после обработки йодом-131 некоторые клетки щитовидной железы после концентрированного облучения бета-лучами становятся набухшими, а в фолликулярных клетках наблюдаются вакуольные изменения. В щитовидной железе также наблюдаются острые воспалительные изменения, такие как отек, инфильтрация лимфоцитами и фагоцитами, а затем она превращается в нефункциональную соединительную ткань, что снижает секреторную функцию щитовидной железы и достигает цели лечения гипертиреоза. Некоторые называют лечение гипертиреоза йодом-131 «жидкой тиреоидэктомией».