Новые области применения антагонистов H2-рецепторов

  Антагонисты H2-рецепторов: ранитидин, фамотидин, циметидин и низатидин широко используются в клинической практике. Антагонисты H2-рецепторов высокоселективно связываются с гистаминовыми H2-рецепторами и конкурентно антагонизируют желудочную кислоту, вызванную связыванием гистамина с H2-рецепторами. Он используется для лечения пептических язв путем конкурентного антагонизма секреции желудочной кислоты, вызванной связыванием гистамина с H2-рецепторами, оказывая кислотоподавляющее действие. Традиционно он назначается в однодневных дозах, таких как циметидин 200 мг четыре раза в день или 400 мг два раза в день, ранитидин 150 мг два раза в день, фамотидин 20 мг два раза в день, низатидин 150 мг два раза в день и розуватидин 75 мг два раза в день.  Последние данные показали, что базальная секреция гистамина является преимущественно ночной и что ночная желудочная кислотность играет важную роль в патогенезе пептических язв, особенно язв двенадцатиперстной кишки. Дневная секреция желудочной кислоты связана с ацетилхолином и гастрином, и количество выделяемой кислоты не только не зависит от образования язвы, но и имеет следующие важные физиологические эффекты: поддержание нормальных процессов пищеварения, особенно переваривания белка, поскольку превращение пепсиногена в пепсин может быть достигнуто только в достаточно кислой среде; определенный уровень кислотности желудка важен для всасывания кальция и железа; нормальная дневная секреция желудочной кислоты способна Поддерживать стерильную среду в желудке, чтобы избежать задержки заживления язвы грибком Candida, преждевременного рецидива язвенной болезни у некоторых пациентов, вызванного инфекцией H. pylori, и диареи у некоторых пациентов, вызванной постоянным подавлением желудочной кислоты. Поэтому было высказано предположение, что антагонисты Н2-рецепторов оказывают слабое кислотоподавляющее действие в течение дня, в то время как такие препараты, принимаемые ночью, могут эффективно подавлять секрецию желудочной кислоты, обеспечивая тем самым быстрое заживление язвы и облегчение симптомов. Это подтверждается клиническими наблюдениями, согласно которым однократная суточная доза H2-антагониста, принимаемая в постели, столь же эффективна, как и однократная суточная доза, с точки зрения скорости заживления язвы, облегчения симптомов и безопасности, и что такой способ приема улучшает комплаентность у пациентов с язвенной болезнью.  Антагонисты H2-рецепторов, которые уже используются в клинической практике: циметидин 800 мг, ранитидин 300 мг, фамотидин 40 мг, низатидин 300 мг и розуватидин 150 мг, принимаемые в постели.