Хотя активные ингредиенты лекарства очень важны, многие люди не понимают, что процесс приготовления также играет решающую роль в использовании лекарства. Многие люди сталкивались с пероральными препаратами, которые иногда приходится разламывать, измельчать или принимать только порошок в капсуле из-за ограничений по дозировке. Так возможно ли это на самом деле? Принцип приготовления препарата с контролируемым высвобождением Можно ли расколоть или растолочь таблетку, зависит от процесса приготовления, а необходимость ее диспергирования зависит от клинической дозировки. Важными клиническими классификациями пероральных препаратов являются препараты с замедленным высвобождением и препараты с контролируемым высвобождением. 1, Таблетки с контролируемым высвобождением Таблетки с контролируемым высвобождением — это препараты с относительно высокими требованиями к высвобождению лекарственного вещества, в основном встречающиеся в сердечно-сосудистых препаратах. Он имеет относительно постоянную дозу высвобождения в единицу времени для поддержания постоянной концентрации в крови и более длительной эффективности. 2, таблетки с замедленным высвобождением Таблетки с замедленным высвобождением действуют во времени, чем обычные таблетки, высвобождение длится долго, не будет как обычные таблетки, как только организм полностью высвобождается. Поэтому скорость высвобождения препаратов с пролонгированным высвобождением может быть как постоянной, так и непостоянной Некоторые таблетки с пролонгированным высвобождением предназначены для того, чтобы избежать большей стимуляции желудочно-кишечного тракта, в основном для того, чтобы играть защитную роль, поэтому они в основном используются при местной стимуляции препаратов. 3, процесс приготовления Принципами медленного высвобождения и контролируемого высвобождения являются растворение, диффузия, солюбилизация, осмотическая разница, ионный обмен и т.д. Использование принципа растворения и диффузии требует нанесения покрытия и добавления порообразователя, который невозможно вскрыть и использовать. Для ионного обмена необходимо соединить только ионы, и лекарство замещается ионным обменом при определенном PH в организме, поэтому эти лекарства могут быть открыты. В настоящее время процессы приготовления отечественных препаратов с замедленным и контролируемым высвобождением включают скелетный тип, тип покрытия, тип осмотического насоса и т.д. После попадания в организм эти типы препаратов медленно высвобождаются из скелета и стружки под действием желудочного сока, чтобы оказать свое лечебное действие. Препараты, приготовленные по этой технологии, нельзя разламывать или измельчать для использования, так как общий эффект будет разрушен. В отличие от них, лекарства, приготовленные с использованием таких технологий, как многокомпонентные микрокапсульные системы и инертные вещества в качестве матриц, высвобождаются самостоятельно и с постоянной скоростью, их можно вскрыть или измельчить. Так, для некоторых лекарств с особым процессом приготовления разламывание и прием только половины таблетки может разрушить структуру медленного и контролируемого высвобождения таблетки или капсулы. Это приводит к быстрому высвобождению препарата и резкому повышению его концентрации в крови, что может повлиять на фармакокинетические свойства и привести к побочным реакциям. Ниже автор специально представит процесс приготовления некоторых распространенных препаратов. Общий анализ лекарственных средств 1. Таблетки с пролонгированным высвобождением Метопролола (Бетаксолол) В таблетках с пролонгированным высвобождением Метопролола используется многоблочная микрокапсульная система, состоящая из сотен — тысяч сферических микрокапсул диаметром приблизительно 0,5 нм или меньше, каждая из которых имеет отдельный блок постоянной скорости высвобождения, что не влияет на высвобождение препарата при вскрытии. Дозировка: При стабильной сердечной недостаточности II класса начальная доза 23,75 мг (половина таблетки 45 мг) PO qd может быть добавлена через две недели. При стабильной сердечной недостаточности при классах функции сердца III-IV начальная доза 11,875 мг (1/4 таблетки от 45 мг таблетки), может быть увеличена через 1-2 недели. 2. таблетки с контролируемым высвобождением глипизида Таблетки с контролируемым высвобождением глипизида используют технологию двухслойного осмотического насоса с полупроницаемой мембраной, содержащей глипизид и водопоглощающий компонент. Когда таблетка поглощает воду, она расширяется, создавая высокое осмотическое давление как на внутренней, так и на внешней стороне полупроницаемой мембраны, способствуя непрерывному и постоянному высвобождению лекарственного средства. Разрыв таблетки нарушает двухслойную структуру осмотического насоса, что приводит к быстрому высвобождению препарата, вызывая мгновенное повышение концентрации в крови и провоцируя серьезные побочные реакции. Поэтому его следует проглатывать целиком, не ломать, не дробить и не разжевывать. В противном случае могут возникнуть гипогликемия, кома, судороги, тошнота, бессонница, тахикардия и другие риски. Дозировка: 5 мг, начальная доза 5 мг (1 таблетка) по qd, постепенно корректируется до оптимальной дозы, максимальная доза не более 20 мг/сутки. Принимайте с завтраком и не разламывайте. 3. Цефаклор таблетки пролонгированного высвобождения Дозировка: 0,375 г, рекомендуемая доза 375 мг (1 таблетка) при приеме внутрь при фарингите, тонзиллите и инфекциях кожи мягких тканей, инфекциях нижних мочевых путей, бронхите. 750 мг (2 таблетки) при приеме внутрь при пневмонии и синусите. Можно принимать с пищей для увеличения всасывания. Однако его нельзя ломать, дробить или жевать. 4. таблетки нифедипина с пролонгированным высвобождением и таблетки с контролируемым высвобождением Существуют нифедипин короткого и длительного действия, а также нифедипин длительного действия, включая лекарственные формы с пролонгированным высвобождением и с контролируемым высвобождением. Большинство нифедипина длительного действия, выпускаемых отечественными фармацевтическими компаниями, представляют собой таблетки с пролонгированным высвобождением. Эффект характеризуется медленным высвобождением препарата в организме, причем в начале высвобождение происходит быстрее и антигипертензивный эффект лучше; со временем скорость высвобождения замедляется и антигипертензивный эффект снижается. Таблетки нифедипина с контролируемым высвобождением отличаются тем, что высвобождение препарата происходит с постоянной скоростью в течение 24 часов, что обеспечивает более стабильный контроль артериального давления. Таблетки с пролонгированным высвобождением: Если требуется снизить дозу, можно принять половину таблетки, полностью разделив ее по центральной линии. Таблетки с контролируемым высвобождением: проглотить целиком и не разламывать. Если нераскрытые таблетки нифедипина пролонгированного высвобождения разломать и принять, они могут вызвать резкое падение артериального давления и тахикардию. 5.Таблетки изосорбида мононитрата с пролонгированным высвобождением Таблетки с пролонгированным высвобождением: таблетки со скелетом, лекарство и материал скелета полностью и равномерно диспергированы друг от друга, могут быть разломаны на половинки таблеток по средней линии и проглочены, не разжевываются. В качестве матрицы используется инертное вещество, в котором лекарство равномерно распределено и из которого оно медленно и непрерывно высвобождается. Половинки таблеток можно разламывать и принимать по надрезанным бороздкам, но нельзя измельчать и разжевывать. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: следует глотать целиком, не разламывать и не разжевывать. Если его вскрыть, он может вызвать внезапное высвобождение лекарства, что приведет к побочным реакциям, таким как падение артериального давления, которое в тяжелых случаях может быть опасным для жизни.