Нифедипин — важный антигипертензивный препарат, который широко используется в клинической практике на протяжении многих лет. Из-за короткой продолжительности действия короткодействующего нифедипина, необходимости применения нескольких суточных доз и значительных колебаний артериального давления его клиническое применение в последние годы сократилось и постепенно было заменено формами нифедипина с контролируемым высвобождением или пролонгированным высвобождением. Однако из-за своей низкой цены и быстрого начала действия он по-прежнему чаще используется в учреждениях первичной медицинской помощи. Многие врачи часто используют сублингвальный нифедипин короткого действия для лечения гипертонии в чрезвычайных ситуациях, подострой или общей гипертонии, что может иметь серьезные неблагоприятные последствия для пациентов и должно быть исключено. Нифедипин — это дигидропиридиновый антагонист кальция, который действует путем расширения кровеносных сосудов и снижения периферического сопротивления для снижения артериального давления. Препарат обладает быстрым началом действия и может оказывать антигипертензивный эффект уже через несколько минут после сублингвального приема. Основными побочными эффектами являются гиперемия, головная боль и тахикардия. Сублингвальный нифедипин когда-то был распространенным методом лечения гипертонической болезни из-за его быстрого начала действия и простоты. 2. Принципы лечения острой и подострой гипертензии Поскольку повреждение органов-мишеней отсутствует, пациенты с подострой гипертензией обычно не нуждаются в слишком агрессивном антигипертензивном лечении, поскольку быстрое или значительное снижение артериального давления может принести пациенту больше вреда, чем пользы. В целом, артериальное давление при подострой гипертонии можно медленно снизить до 160/100 мм рт. ст. (1 мм рт. ст. = 0. 133 кПа) в течение 24-48 часов. Большинство пациентов могут контролироваться пероральными антигипертензивными препаратами и обычно не требуют внутривенного применения антигипертензивных препаратов. Пациенты с высоким кровяным давлением, но без осложнений, не должны подвергаться чрезмерному лечению. Внутривенное или пероральное введение высоких нагрузочных доз антигипертензивных препаратов может привести к тяжелой гипотензии или другим неблагоприятным последствиям для пациента, поэтому их следует избегать. В отличие от подострой гипертензии, пациенты с острой гипертензией находятся в более тяжелом состоянии и должны вестись более агрессивно и тщательно. Идеальный препарат должен предугадывать интенсивность и скорость снижения артериального давления и способствовать своевременной корректировке интенсивности снижения в зависимости от контроля артериального давления пациента, поэтому предпочтение следует отдавать антигипертензивным препаратам короткого действия, вводимым внутривенно. Поскольку повреждение органов-мишеней уже присутствует, слишком быстрое или чрезмерное снижение артериального давления может легко привести к снижению перфузионного давления тканей и вызвать ишемические события, поэтому первоначальную цель снижения артериального давления не следует снижать до нормы. Разумный подход заключается в том, чтобы сначала снизить артериальное давление до относительно безопасного уровня, чтобы минимизировать или предотвратить повреждение органов-мишеней, таких как сердце, мозг и почки. В целом, величина и скорость снижения артериального давления может контролироваться следующими принципами: среднее артериальное давление должно быть снижено менее чем на 25% от уровня до лечения в течение 1 ч, а затем до <160/100 мм рт. ст. в течение 2-6 ч. При хорошей переносимости и клинической стабильности артериальное давление должно постепенно снижаться до нормального уровня в течение 24-48 ч. 3. сублингвальный нифедипин потенциально вреден для пациентов с острой гипертензией. исходя из особенностей действия сублингвального нифедипина и описанных выше принципов ведения острой и подострой гипертензии, очевидно, что сублингвальный нифедипин не следует использовать для экстренной антигипертензивной терапии. Такой способ применения может привести к быстрому и значительному снижению артериального давления в течение короткого периода времени, однако величину и скорость снижения трудно контролировать, и это может оказать неблагоприятное воздействие на пациента или даже привести к серьезным последствиям. Основные проявления включали галлюцинации, головокружение, тошноту, боль в груди, чувство сдавленности в груди, потливость, ощущение близкой смерти, нарушение сознания, инсульт с гемипарезом, слепоту и т.д. OMailia et al. сообщили о трех случаях тяжелой гипотензии после сублингвального приема нифедипина (10 мг) у пациентов с гипертоническим кризом. У другого пациента на ЭКГ отмечалось повышение сегмента ST, которое вернулось к исходному уровню после того, как артериальное давление пришло в норму. Это было подтверждено в исследовании Ishibashi et al. В данное исследование были включены 93 пациента с гипертоническим кризом в возрасте ≥65 лет, все с предшествующей историей ишемической болезни сердца. После приема нифедипина (5 мг) наблюдалось значительное снижение артериального давления с увеличением частоты сердечных сокращений. Из 55 пациентов с гипертрофией левого желудочка и электрокардиографическими отклонениями у 6 развились симптомы ишемии миокарда. Shettigar и др. сообщили о двух случаях смерти пациентов с нестабильной стенокардией после приема нифедипина, а вскрытие подтвердило, что причиной смерти был инфаркт миокарда. Peters и др. сообщили о случае гипотонии и удлиненного интервала QT после приема нифедипина у пациента с гипертоническим кризом и потерей сознания через 1 ч. ЭКГ свидетельствовала о фибрилляции желудочков, и было решено, что у этого пациента после приема нифедипина произошла субэндокардиальная ишемия миокарда, что привело к тахикардии типа tip-twist. Шварц и др. сообщили о случае 44-летнего пациента мужского пола с артериальным давлением 270/140 мм рт.ст. и без явных неврологических отклонений, у которого артериальное давление снизилось до 160/100 мм рт.ст. через 15 минут после приема нифедипина (10 мг) и у которого также развился легкий гемипарез левой конечности. В другом случае после сублингвального приема нифедипина артериальное давление упало до 150/90 мм рт.ст., а через 2 ч у пациента развился легкий гемипарез правой конечности. У обоих пациентов был новый инфаркт головного мозга, подтвержденный КТ черепа. Механизм неблагоприятных сердечно-сосудистых и цереброваскулярных событий после приема сублингвального нифедипина может быть многогранным, и наиболее важные причины этого могут включать следующие два аспекта: 1. 2. нифедипин может привести к перераспределению системного кровотока, с увеличением периферического кровотока и относительным снижением сердечного и цереброваскулярного кровотока. В связи с возможностью серьезных побочных явлений, связанных с сублингвальным нифедипином, в 1985 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США пришло к выводу, что сублингвальный нифедипин не следует назначать пациентам с гипертонией. В 6-м отчете Объединенного национального комитета США по профилактике, выявлению, оценке и лечению гипертонии также говорится, что сублингвальный нифедипин "неприемлем". В Китайских рекомендациях по профилактике и лечению гипертонии (первичное издание 2009 года) также говорится, что сублингвальный нифедипин следует применять с осторожностью или не применять у пациентов с острой гипертонией. В нашей современной клинической практике сублингвальный нифедипин по-прежнему широко используется для снижения артериального давления при гипертонии в экстренных или субэкстренных ситуациях, и необходимо усилить разъяснительную работу по этому вопросу.