На чем основан выбор пероральных противовирусных препаратов?

  1. Ламивудин (Герцептин) Самый ранний аналог нуклеозида (кислоты), используемый против вируса гепатита В, представленный на рынке в Китае в 1999 году, на сегодняшний день является самым кумулятивным пероральным препаратом против вируса гепатита В. Ламивудин обладает быстрым началом действия, сильной вирусной супрессией и относительно недорог, но не рекомендуется для использования в первой линии из-за высокой частоты резистентности к препарату.  Предостережение: поскольку длительное применение имеет тенденцию к мутации и приводит к устойчивости к лекарственным препаратам, необходимо регулярно (рекомендуется каждые 3 месяца) пересматривать его в процессе лечения.  Клинические данные на 1 год приема препарата: уровень конверсии HBV-ДНК в сыворотке крови 46%-70%, уровень реверсии АЛТ в функции печени 41%-75%, уровень сероконверсии e-антигена 16%-21%.  Лекарственная устойчивость: 20% в 1 год, 80% в 5 лет.  2. Адефовир (Haldol, Daidin, Meizheng, Agmatine, Eugenol, Adesian) Haldol был запущен в Китае в 2005 г. Его главной особенностью является то, что его сайты резистентности не пересекаются с другими нуклеозидными аналогами, и он больше подходит для пациентов с вариантами YMDD (сайт 204). Однако адефовир является слабым противовирусным средством с медленным началом действия и потенциальной нефротоксичностью при длительном применении.  Осторожно: длительное применение может нанести вред почкам; не рекомендуется пациентам моложе 18 лет.  Клинические данные через 1 год приема препарата: 21%-51% уровень конверсии HBV-ДНК в сыворотке крови, 48%-72% уровень реверсии АЛТ в функции печени и приблизительно 12% уровень сероконверсии e-антигена.  Лекарственная устойчивость: 0% в 1 год, 11% в 3 года, 29% в 5 лет.  3. Энтекавир (Болудин) Запущенный в Китае в 2005 году, Болудин обладает быстрым началом действия, сильной вирусной супрессией и очень низкой частотой вирусных мутаций. Эффективность лечения признана широким кругом врачей.  Внимание: С осторожностью применять в возрасте до 16 лет и натощак за 2 часа до и после приема препарата.  Клинические данные в 1 год: уровень исчезновения HBV-ДНК в сыворотке крови 70-87%, уровень нормализации АЛТ в функции печени 67-78%, уровень сероконверсии e-антигена около 21%; лекарственная устойчивость: 0,4% в 2 года, 1,1% в 3 года, 1,2% в 6 лет для пациентов с начальными аналогами нуклеозидов (кислот).  4.Тибивудин (Субивуд) Более сильное ингибирование вирусов. Недостатком является высокая частота возникновения лекарственной устойчивости. Кроме того, показатели безопасности телбивудина неудовлетворительны. Единственный одобренный FDA препарат класса B для лечения беременности, доступный в Китае, другие нуклеозидные (кислотные) препараты относятся к классу C. Он лучше ламивудина в плане блокады матери и ребенка. Может оказывать защитное действие на функцию почек.  Осторожно: миотоксичность (повышение уровня CK). Усиление периферической нейропатии в комбинации с интерфероном. Отсутствие данных долгосрочных клинических исследований.  Клинические данные на 1 год приема препарата: уровень исчезновения HBV-ДНК в сыворотке крови 60 — 88%, уровень нормализации АЛТ в функции печени 72 — 74%, уровень сероконверсии e-антигена приблизительно 22%.  Лекарственная устойчивость: 5% в 1 год, 22% в 2 года для HBeAg-положительных пациентов и 8,6% в 2 года для HBeAg-негативных пациентов.