Абиратерона ацетат, торговое название Zytiga, представляет собой овальные таблетки от белого до офф-белого цвета, 250 мг/таблетка, 120 таблеток/флакон.
В апреле 2011 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило абиратерон для применения у пациентов с раком предстательной железы, который обострился после химиотерапии, например, доцетаксела.
В мае 2015 года Китайское управление по контролю за лекарствами (FDA) одобрило абиратерона ацетат для продажи в Китае.
Абиратерон ацетат является высокоселективным, необратимым ингибитором CYP17, ключевого лимитирующего фермента синтеза андрогенов, и поэтому препарат может эффективно ингибировать синтез андрогенов из различных источников. Эти пути включают интратестикулярные, интраадреналовые и интрапростатные раковые клетки, что приводит к минимальному подавлению андрогенов, тем самым подавляя развитие и метастазирование рака простаты
Абиратерон обычно используется в комбинации с преднизоном для лечения пациентов с метастатическим кастрационно-резистентным раком предстательной железы (mCRPC), которые не ответили на предыдущую химиотерапию.
Говоря простым языком, абиратерон — это препарат второй линии для лечения распространенного рака предстательной железы, поскольку он значительно снижает выработку мужского гормона тестостерона с целью «деэскалации».
Рекомендуемая схема приема абиратерона следующая.
1000 мг (4 таблетки) один раз в день через рот натощак (не менее 2 часов голодания до и 1 часа голодания после приема препарата).
Также требуется комбинированный прием пероральных таблеток преднизона по 5 мг (1 таблетка) дважды в день.
Абиратерон помогает продлить выживаемость у пациентов с прогрессирующим заболеванием
Несколько клинических исследований, как национальных, так и международных, показали, что абиратерон в комбинации с преднизоном значительно продлевает радиографическую выживаемость без прогрессирования (rPFS) и общую выживаемость (OS) у пациентов с мКРРС.
Результаты основного клинического испытания абиратерона (COU-AA-302 фаза III), опубликованные в 2014 году в престижном журнале European Urology Journal, подтвердили значительную эффективность абиратерона.
Препарат в сочетании с преднизоном для лечения КРРС без химиотерапии привел к увеличению продолжительности rPFS (16,5 месяцев против 8,2 месяцев) и OS (35,3 месяцев против 30,1 месяцев) по сравнению с лечением только преднизоном.
Также наблюдалось значительное улучшение показателей прогрессирования ПСА, применения обезболивающих препаратов и времени до ухудшения физического состояния пациентов.
В Китае Xu Yuxia и др. ретроспективно проанализировали терапевтический эффект абиратерона у 58 пациентов с КРРС после химиотерапии. 19% из 53 пациентов с оцениваемой эффективностью, 62% достигли контроля заболевания с медианой OS 15 месяцев и снижением ПСА на >50% у 28 пациентов; побочные эффекты были в основном легкими.
Кроме того, несколько исследований позволили предположить, что клинические результаты абиратерона могут быть лучше при сочетании с другими методами лечения, такими как АДТ (андрогенная депривационная терапия), химиотерапия, радиотерапия и т.д., хотя это требует специального анализа и индивидуального планирования лечения.
Безопасность абиратерона
Основными побочными эффектами абиратерона являются печеночная и кардиотоксичность, но они обычно слабо выражены. Гипокалиемия, гипертония и задержка натрия могут возникать у некоторых пациентов, но также обычно носят легкий характер и не влияют на дальнейшее применение препарата.
Эти побочные эффекты хорошо переносятся большинством пациентов при раннем вмешательстве и поэтому не вызывают излишнего беспокойства.
Меры предосторожности при применении абиратерона
Абиратерон противопоказан пациентам с тяжелым поражением печени (класс С по Чайлд-Пью).
Абиратерон противопоказан пациентам с историей болезни надпочечников, гипофиза.
С осторожностью применять у пациентов с историей сердечно-сосудистых заболеваний.
Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью на исходном уровне (класс B по Чайлд-Пью) уменьшите суточную дозу до 250 мг (1 таблетка). Начните еженедельный мониторинг параметров функции печени, включая аланин-аминотрансферазу (АЛТ), аспартат-аминотрансферазу (АСТ), билирубин и т.д., если АЛТ и АСТ повышены более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН) или общий билирубин. Если показатели АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы (ВГН) более чем в 5 раз или общий билирубин превышает ВГН более чем в 3 раза, прекратите прием абиратерона и не повторяйте его в будущем.
Абиратерон следует глотать целиком, запивая водой, не измельчая и не разжевывая.
Храните лекарство при температуре 15-30°C и вдали от детей.
Беременные женщины или женщины с риском беременности должны избегать любого прямого контакта с лекарством; если контакт с лекарством необходим, примите защитные меры (например, наденьте перчатки).
Сколько стоит лечение абиратероном? Могу ли я оплатить его за счет своей медицинской страховки?
В мае 2015 года Китайское управление по контролю за лекарствами одобрило продажу таблеток абиратерона ацетата (торговое название: Зекор) в Китае для лечения метастатического рака предстательной железы, устойчивого к дебулькации (mCRPC), что обеспечивает еще один высокоэффективный вариант лечения для пациентов с распространенным раком предстательной железы в Китае.
Когда препарат впервые появился на внутреннем рынке, его рыночная цена составляла примерно 17 000 юаней за флакон. Благодаря координации соответствующих правительственных ведомств, почти 20 провинций и муниципалитетов по всей стране включили абиратерон в сферу оплаты медицинского страхования, и все больше пациентов с мКРРС получили возможность пользоваться льготами медицинского страхования.
Подразумевается, что текущая цена коробки после возмещения медицинской страховкой составляет около 6800 юаней, что значительно снижает бремя медицинских расходов, но могут быть некоторые региональные различия в размере возмещения из-за различных полисов медицинского страхования.