В апреле 2011 года FDA одобрило ингибитор синтеза андрогенов абиратерона ацетат в комбинации с низкодозированным преднизоном для лечения пациентов с наличием метастатического КРРПЖ, ранее получавших химиотерапию, содержащую доцетаксел. Известно, что у многих пациентов во время лечения АДТ усиливается синтез аутокринных и/или паракринных андрогенов в опухолевом микроокружении, а абиратерона ацетат ингибирует один из ключевых ферментов — цитохром P450c17 (фермент расщепления, гидроксилаза), который метаболизирует небольшие количества андрогена тестостерона/дигидротестостерона из надпочечников. Одобрение FDA было основано на результатах рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования III фазы, проведенного среди пациентов с метастатическим КРРС, ранее получавших доцетакселсодержащую схему лечения. Пациенты были рандомизированы на однократный прием 1000 мг абиратерона ацетата в сутки (N=797) или однократный прием плацебо (N=398), обе группы получали ежедневный преднизон. Исследование было разблокировано, когда статистически значимое улучшение общей выживаемости (ОВ) было продемонстрировано у пациентов, получавших абиратерона ацетат, в заранее установленной средней точке. Медиана выживаемости составила 14,8 и 10,9 месяцев в группах абиратерона и плацебо соответственно (HR 0,646; 95% ДИ, 0,54-0,77; P<0,0001). Время до прогрессирования визуализации (5,6:3,6 мес.), снижение ПСА (29%:6%) и уменьшение боли (44%:27%) также улучшились на фоне лечения абиратерона ацетатом. Наиболее частыми побочными реакциями (>5%) на абиратерона ацетат/преднизон были отек или дискомфорт в суставах, гипокалиемия, отеки, мышечный дискомфорт, приливы жара, диарея, инфекция мочевыводящих путей, кашель, гипертония, аритмия, учащенное мочеиспускание, ноктурия, диспепсия или инфекция верхних дыхательных путей. Наиболее частыми побочными реакциями, приводящими к прекращению приема препарата, были повышение уровня глутаминовой и/или аланиновой аминотрансфераз, мочевой сепсис или сердечная недостаточность (все они наблюдались у <1% пациентов, принимавших абиратерон). Наиболее частыми нарушениями электролитного баланса у пациентов, получавших абиратерон, были гипокалиемия (28%) и гипофосфатемия (24%).