Метотрексат, который раньше назывался метотрексат, часто сокращают как MTX в соответствии с его английским названием. внимательные пациенты, прочитавшие инструкцию к препарату, узнают, что метотрексат в основном используется для лечения лейкемии и некоторых опухолей. На самом деле, метотрексат также широко используется для лечения ревматоидного артрита, трудноизлечимого псориаза, псориатического артрита, дерматомиозита и других иммунных заболеваний. Метотрексат признан ревматологами на международном уровне как наиболее важный препарат для лечения ревматоидного артрита.
Метотрексат — это антагонист фолиевой кислоты, который в основном ингибирует фермент дигидрофолат редуктазу и предотвращает восстановление дигидрофолата до физиологически активного тетрагидрофолата, блокируя биосинтез пуриновых и пиримидиновых нуклеотидов — сырья, необходимого для синтеза ДНК, и тем самым подавляя деление и пролиферацию клеток. Одним словом, метотрексат оказывает противоположное фолиевой кислоте действие в организме, подавляя рост и размножение опухолевых клеток и клеток иммунного воспаления. На этом основана его способность лечить как опухоли, так и иммунные нарушения.
Метотрексат редко вызывает серьезные побочные эффекты, если используется только в небольших дозах каждую неделю. Его распространенные побочные эффекты включают язвы во рту или стоматит, расстройство желудка, тошноту, потерю аппетита и повышение уровня печеночных трансаминаз (нарушение функции печени). Иногда возникает подавление костного мозга (лейкопения и тромбоцитопения), выпадение волос и фиброз легких. Метотрексат также снижает количество сперматозоидов у мужчин, но этот показатель восстанавливается после прекращения приема препарата. Метотрексат не влияет на фертильность, но применение метотрексата у беременных женщин может привести к неонатальным дефектам. Чтобы максимально избежать побочных реакций, пациентам, принимающим метотрексат, следует обратить внимание на следующее: 1. Исключить неподходящих людей. Перед началом лечения метотрексатом необходимо провести лабораторные исследования на обычный анализ крови, функции печени и почек, антитела к гепатиту В-5, антитела к гепатиту С, антитела к ВИЧ и тест на беременность. Препарат не подходит тем, кто страдает печеночной и почечной недостаточностью, хроническими инфекциями и беременным женщинам.
2.Применение фолиевой кислоты в соответствующем количестве. Прием 1 таблетки (5 мг) фолиевой кислоты на 2-й или 3-й день недельного приема метотрексата (≥15 мг) может значительно уменьшить вызванные метотрексатом язвы полости рта, повышение печеночных трансаминаз, желудочно-кишечный дискомфорт и другие побочные реакции, и не снижает эффективность метотрексата. Однако во всем справедливо и обратное. Если ежедневный прием фолиевой кислоты уменьшит всасывание метотрексата и снизит его концентрацию в крови, то эффективность будет снижена. Я часто встречаю пациентов, которые ежедневно принимают 1-2 таблетки (2,5-5 мг) фолиевой кислоты, что снижает эффективность метотрексата и не позволяет эффективно контролировать болезнь. Если метотрексат (≤10 мг) принимается еженедельно, рутинный прием фолиевой кислоты не рекомендуется.
3. Переход с перорального на внутримышечное введение. Если после приема таблеток метотрексата у пациента возникает сильная тошнота или даже рвота, он может перейти на инъекционный метотрексат и вводить его внутримышечно раз в неделю (5-15 мг).
4. Запретить употребление алкоголя. Так как алкоголь повышает риск поражения печени, вызванного метотрексатом.
5. Комбинировать препараты в соответствии с рекомендациями врача. Например, сульфаниламиды могут вызвать повышение сывороточной концентрации метотрексата и привести к токсическим реакциям. Аминоглютетимид и пириметамин обладают антифолатным действием, и их токсическое действие может усилиться при совместном применении с метотрексатом. Поэтому, если во время приема препарата необходимо принимать другие лекарства, следует проконсультироваться с врачом, чтобы избежать побочных реакций.
6. Правильная контрацепция. Поскольку это может привести к порокам развития плода, необходимо прекратить прием препарата более чем на три месяца, прежде чем вы сможете забеременеть.
7. Запрет на грудное вскармливание. Не принимайте метотрексат во время грудного вскармливания, потому что он попадет в организм ребенка через грудное молоко.
8. Регулярно проводите лабораторные исследования. Проверяйте анализы крови, функцию печени и почек по крайней мере каждый месяц в течение первых 3 месяцев после начала приема метотрексата. При длительном приеме метотрексата пересматривайте анализ крови, функцию печени и почек не реже одного раза в три месяца.
Поскольку ревматоидный артрит является трудноизлечимым заболеванием, для большинства пациентов трудно контролировать болезнь только одним препаратом. Клинически метотрексат часто используется в комбинации с 2-4 препаратами (включая противовоспалительные и обезболивающие средства, в том числе преднизон). Для пациентов с ревматоидным артритом метотрексат действительно является хорошим препаратом. Хотя у него много побочных эффектов, его преимущества значительно перевешивают недостатки при условии регулярного применения. Исходя из нашего опыта, метотрексат безопасен и эффективен для большинства пациентов. Кроме того, его преимущество в том, что он может приниматься перорально и стоит совсем недорого.
Первая пероральная доза метотрексата часто составляет 5-10 мг (2,5 мг на таблетку) один раз в неделю (обратите внимание, что это не суточная доза). В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена на 2,5 мг каждые 2-4 недели до максимальной дозы 15-25 мг один раз в неделю.