ПСА вырабатывается протоками предстательной железы и обычно присутствует в сыворотке крови в очень небольших количествах, как в свободной (20%), так и в связанной (80%) формах, сумма которых составляет общий простат-специфический антиген. Кроме того, инфекции мочевыводящих путей, острая задержка мочи, ректальные и анальные исследования также могут привести к повышению уровня ПСА. Клинические данные о значительно повышенном общем простат-специфическом антигене, обычно >10ng/ml, особенно с преобладанием свободного простат-специфического антигена, должны исключать возможность рака простаты, а для уточнения диагноза может быть проведена пункционная биопсия простаты под контролем УЗИ. Если при повторном обследовании пациента после рака простаты его уровень снова повышается, это указывает на возможность метастазирования или рецидива опухоли и требует доработки с помощью КТ или МРТ для уточнения метастатических поражений и направления дальнейшего клинического лечения.