Различные антагонисты кальция по-своему связываются с кальциевыми каналами в мембранах клеток сердечной и сосудистой гладкой мускулатуры, блокируя входящий поток ионов кальция и снижая внутриклеточную концентрацию ионов кальция. Изменения внутриклеточной концентрации кальция могут влиять на грубое и тонкое скольжение миофиламентов в клетках сердечной и сосудистой гладкой мышцы, вызывая сокращение гладкой мышцы и диастолу. Таким образом, ионы кальция играют роль пуллера в клетках сердечной и сосудистой гладкой мускулатуры. Когда внутриклеточная концентрация ионов кальция снижается, гладкие мышцы расслабляются, периферическое сосудистое сопротивление уменьшается, а коронарные артерии расширяются, производя гипотензивный, антиангинальный эффект. И наоборот, когда концентрация ионов кальция в клетках сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов увеличивается, это вызывает вазоконстрикцию и повышение артериального давления. Именно с этой точки зрения антагонисты кальция достигают цели снижения артериального давления. Эти препараты оказывают значительное гипотензивное действие на пациентов с гипертонией 1, 2 и 3 степени, причем чем выше артериальное давление, тем более выражен эффект, не вызывая постуральной гипотензии и гипотензивных реакций, а также не снижая нормального артериального давления, что в медицине называется «физиологической гипотензией». Согласно Европейским рекомендациям по лечению гипертонии 2003 года, антагонисты кальция могут применяться у пациентов с общей гипертонией (без сопутствующих заболеваний сердца, головного мозга или почек), но они также рекомендованы гипертоникам со стенокардией, заболеваниями периферических сосудов и пожилым людям, а также гипертоникам с систолической гипертонией и сниженной толерантностью к глюкозе. Последние клинические исследования подтвердили хороший антигипертензивный эффект и переносимость антагонистов кальция, а также их способность улучшать течение стенокардии и предотвращать прогрессирование атеросклероза. В настоящее время в клинической практике широко используются три класса антагонистов кальция: (1) дигидропиридины, в основном нифедипин, никардипин, фелодипин, амлодипин и т.д.; (2) дилтиазем, включая дилтиазем и т.д.; и (3) бензалкамины, представленные верапамилом. Действие этих трех классов препаратов на кровеносные сосуды и сердце показано на рисунке. Сравнение эффектов трех классов антагонистов кальция