«Двойная страховка» лекарств для остановки сладкого убийцы

Знаете ли вы? Каждый десятый взрослый (в возрасте 20-79 лет) в мире страдает диабетом.

В 2021 году число взрослых, страдающих диабетом, достигнет 537 миллионов человек во всем мире, что на 74 миллиона, или 16%, больше, чем в 2019 году. Диабет является одной из основных причин слепоты, ампутаций конечностей, болезней сердца, почечной недостаточности и преждевременной смерти, и его называют «сладким убийцей».

Более 90% всех случаев диабета приходится на диабет 2-го типа. Хотя существуют препараты для контроля уровня сахара в крови и осложнений, связанных с гипергликемией, их эффективность снижается после определенного периода применения. Поэтому существует острая необходимость в разработке новых лекарственных препаратов для лучшего контроля прогрессирования диабета 2 типа.

Как можно использовать «двойную страховку» для лучшего контроля уровня глюкозы в крови?

По данным Глобальной карты диабета Международной диабетической федерации (IDF) (10-е издание), опубликованной в 2021 году, за последние 10 лет (2011-2021) число людей с диабетом в Китае увеличилось с 90 миллионов до 140 миллионов, то есть на 56%. Этот показатель будет еще выше среди людей старше 65 лет.

Еще большее беспокойство вызывают «три минимума» диабета — низкий уровень осведомленности (36,5%), низкий уровень лечения (32,2%) и низкий уровень контроля (49,2%). Это означает, что в популяции больше нелеченых «невидимых пациентов», а те, кто лечится, контролируются не так хорошо, как могли бы.

Диабет 2 типа — это прогрессирующее заболевание, и одним из самых проблематичных аспектов болезни на этой стадии является то, что она ухудшается со временем, независимо от лекарств, используемых для контроля уровня сахара в крови. Власти рекомендуют, что диабет 2 типа требует серии прогрессивных и интенсивных методов лечения, то есть по мере повышения уровня глюкозы в крови пациента интенсивность лечения должна увеличиваться.

Поэтому обычно врачи начинают лечение диабета 2 типа с одного лекарства, а затем добавляют другие препараты, если одно лекарство не помогает. Когда пероральные гипогликемические препараты или неинсулиновые инъекционные препараты не помогают, инсулинотерапия является последним средством. По мере прогрессирования заболевания необходимая доза инсулина увеличивается.

Столкнувшись с этой дилеммой, исследователи разработали новый препарат: соединение, которое действует синергетически на две цели, что приводит к кумулятивному воздействию на контроль сахара в крови и потерю веса. Этот механизм «двойного страхования» лекарств может дать лучший гликемический эффект и меньшее количество побочных эффектов по сравнению с единственной мишенью.

Тирзепатид не сравнится с семаглутидом в снижении уровня сахара в крови и веса

Тирзепатид — это новый препарат для лечения диабета 2 типа, который все еще находится на стадии разработки. Он имеет двойную цель, активируя как глюкозозависимый пептидный рецептор глюкагона, так и рецептор GLP-1, что означает, что он действует как «двойная страховка» для контроля уровня глюкозы в крови и веса тела.

Недавно в одном из ведущих мировых медицинских журналов New England Journal of Medicine были опубликованы результаты фазы 3 клинических испытаний нового препарата — тирзепатида — для лечения диабета 2 типа, в ходе которых было установлено, что он превосходит по эффективности семаглутид.

В ходе испытания команда сравнила эффективность и безопасность тирзепатида с семаглутидом, препаратом для снижения уровня глюкозы, который действует только на один рецептор. Давайте рассмотрим, как проводилось исследование.

В группах 5 мг, 10 мг и 15 мг тирзепатида уровень гликозилированного гемоглобина (отражающий средний уровень глюкозы в крови за последние три месяца) снизился в среднем на 2,01 %, 2,24 % и 2,30 % по сравнению с до начала испытаний, и на 1,86 % в группе 1 мг семаглутида.

Результаты испытания показали, что все дозы тирзепатида были не хуже, а даже лучше, чем дозы семаглутида, и что группы доз тирзепатида показали большее снижение уровня глюкозы в крови и потерю веса, чем группа семаглутида.

С точки зрения профиля безопасности, наиболее распространенными нежелательными явлениями в группах тирзепатида и семаглутида были желудочно-кишечные явления, в основном легкой и средней степени тяжести (например, тошнота, диарея, рвота), причем частота нежелательных явлений была выше в группах 10 мг и 15 мг тирзепатида, чем в группах 5 мг тирзепатида и семаглутида.

Помимо изучения эффективности тирзепатида при диабете 2 типа, ученые также исследуют потенциальную эффективность тирзепатида при таких заболеваниях, как хроническое снижение веса, неалкогольный стеатогепатит и сердечная недостаточность. Если мы хотим победить в этой битве с болезнями, нельзя допускать промедления в разработке новых лекарств.