Кабозантиниб высокоэффективен при распространенном раке почки и одобрен для лечения первой линии

На ранних стадиях рак почки можно лечить хирургическим путем. Однако ранние симптомы могут быть неочевидны, и около 25%-30% пациентов к моменту обращения к врачу уже находятся на продвинутой стадии заболевания, а у значительной части пациентов, получивших раннее лечение, возникает рецидив. По мере прогрессирования заболевания запущенный рак почки может серьезно повлиять на время выживания и качество жизни.

Первоначально цитокиновая терапия (интерлейкин-2, интерферон-альфа и т.д.), применявшаяся при распространенном раке почки, была неэффективной и имела серьезные токсические побочные эффекты. С тех пор эта дилемма была решена благодаря появлению таргетных препаратов, положивших начало эре ингибиторов тирозинкиназы (TKI). Новейший препарат TKI, кабозантиниб, достиг важной вехи в плане эффективности.

Почему кабозантиниб является средством лечения рака почки?

Кабозантиниб — это мультипотентный ингибитор тирозинкиназы (TKI), который ингибирует 3 рецептора VEGF (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3) в дополнение к блокированию биологических эффектов более десятка других молекул-мишеней, таких как AXL и MET. По сравнению с TKI, направленными только на путь VEGF, кабозантиниб способен более комплексно и мощно подавлять проангиогенный механизм на месте рака почки, перекрывая доступ кислорода и питательных веществ, необходимых раковым клеткам для деления и размножения.

Статус одобрения кабозантиниба

Кабозантиниб недавно был одобрен в Европе и США для клинического лечения пациентов со всеми типами распространенного рака почки в

Схемы первой линии: пациенты в первичной медицинской помощи, особенно с промежуточным или высоким прогностическим риском.
Препараты второй линии: последующее лечение пациентов, которые не смогли пройти первую линию терапии препаратами, направленными на VEGF.

В материковом Китае кабозантиниб еще не доступен, и о планах проведения исследований, связанных с лечением рака почки, не объявлено.

Как назначается кабозантиниб?

В настоящее время рекомендуемая клиническая доза составляет 60 мг кабозантиниба, принимаемого перорально один раз в день натощак за 1 час до или через 2 часа после еды.

Насколько эффективен кабозантиниб при лечении рака почки?

Как показано в таблице 1, в исследование 2 фазы CABOSUN были включены 157 пациентов с распространенным раком почки с промежуточным и высоким риском прогноза, и кабозантиниб имел значительное преимущество в качестве лечения первой линии по сравнению с традиционной схемой лечения сунитинибом, как по показателям объективной ремиссии (20% против 9%), так и по общей выживаемости (26,6 против 21,2 месяца).

Другое клиническое исследование фазы 3 METEOR включило 658 пациентов с распространенным метастатическим раком почки, получивших как минимум одну предыдущую терапию ТКИ, в котором кабозантиниб был выбран в качестве препарата второй линии, и показало общее превосходство над эверолимусом по всем показателям эффективности (частота объективной ремиссии, общая выживаемость и выживаемость без прогрессирования), с особым клиническим преимуществом у пациентов с метастазами в кости.

Таблица 1: Эффективность кабозантиниба в первой и второй линии по сравнению с обычными схемами лечения распространенного рака почки

Подгруппа дозирования
Выживаемость без прогрессирования (месяцы)
Общая выживаемость (месяцы)
Уровень объективной ремиссии

Клиническая фаза 2 исследования CABOSUN: лечение первой линии у пациентов с распространенным раком почки промежуточного и высокого риска

Кабозантиниб
8.6
26.6
20%

Сунитиниб
5.3
21.2
9%

Клиническая фаза 3 исследования METEOR: лечение второй линии после неудачи терапии TKI

Кабозантиниб
7.4
21.4
17%

Эверолимус
3.9
16.5
3%

Каковы побочные эффекты кабозантиниба?

Наиболее распространенные серьезные побочные реакции на кабозантиниб включают повышение артериального давления, синдром «рука-нога», усталость, анемию и различные желудочно-кишечные симптомы, такие как диарея, тошнота, рвота, боли в животе и потеря аппетита.

Женщинам следует рекомендовать использовать контрацепцию, а во время приема препарата запрещено грудное вскармливание.

Резюме

Эффективность кабозантиниба в лечении распространенного рака почки была высоко признана национальными органами по всему миру, его клинический статус постепенно повышается, и в будущем он может стать препаратом выбора для пациентов со всеми типами рака почки.

Для китайских пациентов, даже если оригинальный препарат доступен, его высокая цена может оказаться недоступной, а разрабатываемая отечественная непатентованная версия может предложить лучшее соотношение цены и качества.