Эстрогены: Эстрогены включают две основные группы: эстрогены и прогестины. В настоящее время считается, что андрогены играют определенную роль в развитии акне. Пациентки с умеренной и тяжелой формой акне, у которых также наблюдается высокий уровень андрогенов, проявления высокой активности андрогенов, такие как себорея, акне, гирсутизм, андрогенная алопеция (SAHA) или наличие синдрома поликистозных яичников (PCOS), должны своевременно получать лечение эстрогенами и прогестинами. Комбинированное применение противозачаточных таблеток также может быть рассмотрено для женщин с поздним началом акне и тех, у кого акне значительно обостряется перед менструацией. Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) одобрило противозачаточные таблетки для лечения акне у женщин в возрасте >15 лет. Механизм действия пероральных эстрогенов и прогестинов при лечении акне: (1) Эстроген: (1) Снижая избыточную секрецию андрогенов, вызванную гиперфункцией яичников и адренокортикальной системы, и стимулируя синтез глобулина, связывающего половые гормоны (SHBG) в печени, концентрация активного эстрогена в сыворотке крови снижается, что оказывает антисеборейное действие. ② Эстроген может увеличить количество синтеза SHBG и уменьшить количество свободного тестостерона. (3) Эстроген обладает эффектом уменьшения размера сальных желез и ингибирования синтеза липидов в клетках сальных желез. (2) Прогестерон: ① является ингибитором 5-альфа-редуктазы, который может снижать количество тестостерона и дегидротестостерона в плазме крови посредством ингибирования по отрицательной обратной связи. (ii) Он может подавлять способность клеток сальных желез и кератинообразующих клеток преобразовывать тестостерон. (3) Ципротерона ацетат также может блокировать связывание половых гормонов с их рецепторами. (3) Эстроген и прогестерон также могут действовать непосредственно на сальные железы волосяных фолликулов, уменьшая секрецию кожного сала и препятствуя образованию акне. Оральные контрацептивы представляют собой комбинацию эстрогена и прогестина, и выбор типа орального контрацептива также очень важен. Некоторые противозачаточные таблетки содержат компоненты половых гормонов, а некоторые синтетические прогестины обладают перекрестной реактивностью с рецепторами андрогенов, что может снизить уровень SHBG и увеличить количество свободного тестостерона, тем самым усугубляя или вызывая акне. В настоящее время для лечения акне часто выбирают комбинированные таблетки циклопентон ацетата (Daine-35, Diane35, каждая таблетка содержит 2 мг циклопентон ацетата + 35 г этинилэстрадиола), одну таблетку принимают в первый день менструального цикла в течение 21 дня, прекращают на 7 дней и повторяют после очередной менструации в течение 21 дня, эффект наступает через 2-3 месяца, а курс лечения составляет 3-4 месяца. Для пациентов с особенно сильной себореей эффект от обычного лечения противозачаточными таблетками часто оказывается недостаточным. Эффективность можно значительно повысить, принимая 50-100 мг ципротерона ацетата поверх перорального препарата Даин-35 на 5-14 день менструального цикла. Побочные реакции включают небольшое маточное кровотечение, увеличение груди, дискомфорт в верхней части живота и покраснение кожи лица, увеличение веса, тромбоз глубоких вен и появление хлоазмы. Шаовэнь Пэн, отделение дерматологии и венерологии, Главный госпиталь Пекинского военного округа Другие антигормональные средства: Антисептик Антисептик, также известный как спиронолактон, является соединением альдостерона. Механизм действия: ①Конкурентное ингибирование связывания дигидротестостерона с рецепторами органов-мишеней кожи, тем самым влияя на его действие и подавляя рост сальных желез и секрецию кожного сала. ②Ингибирует 5-альфа-редуктазу и уменьшает превращение тестостерона в дигидротестостерон. Рекомендуемая доза составляет 1-2 мг/(кг.д) в течение 3-6 месяцев. Неблагоприятными эффектами являются нарушения менструального цикла (вероятность возникновения положительно коррелирует с дозой), тошнота, сонливость, усталость, головокружение или головная боль и гиперкальциемия. Противопоказан беременным женщинам. Не рекомендуется пациентам мужского пола, у которых после приема препарата может наблюдаться развитие молочных желез и их болезненность. Мекамидин (циметидин) обладает слабым антиандрогенным действием, конкурентно блокируя связывание дигидротестостерона с его рецепторами, но не влияет на уровень андрогенов в сыворотке крови, тем самым подавляя выработку кожного сала. Рекомендуемая доза составляет 200 мг 3 раза в день в течение 4-6 недель. Применение глюкокортикоидов: Глюкокортикоиды обладают способностью подавлять секрецию андрогенов, вызванную гиперадренокортицизмом, противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. Пероральные глюкокортикоиды в основном используются при фульминантном акне или коалесцентном акне, поскольку эти типы акне часто связаны с чрезмерным иммунным ответом и воспалением, а кратковременное применение глюкокортикоидов может играть иммуносупрессивную и противовоспалительную роль. Однако следует помнить, что глюкокортикоиды сами по себе являются противовоспалительными и провоцируют акне. Пероральный прием возможен только для пациентов с более тяжелым воспалением и в небольших, краткосрочных дозах. Рекомендуемые дозы: ① Фульминантное акне: Преднизон 20-30 мг/день в течение 4-6 недель, затем постепенное снижение дозы в течение 2 недель и добавление пероральной ретиноевой кислоты. (ii) В случае обострения acne conglobata или acne fulminans во время перорального лечения ретиноевой кислотой, преднизон 20-30 мг/день в течение 2-3 недель, затем постепенное снижение дозы в течение 6 недель; в то же время прекратить пероральный прием ретиноевой кислоты или снизить дозу до 0,25 мг/(кг.день), а затем увеличить или уменьшить дозу в зависимости от состояния. ③ Преднизон 5 мг/день или дексаметазон 0,375-0,75 мг/день, принимаемый каждый вечер, является противовоспалительным средством, подавляющим повышенную секрецию проадреналовых гормонов рано утром и подавляющим выработку андрогенов надпочечниками и яичниками, и постепенно снижается после улучшения состояния. Для пациентов с акне, обостряющимся перед менструацией, преднизон 5 мг/день можно начинать принимать за 10 дней до менструации до наступления менструации. Фишер и др. предположили, что высокие дозы глюкокортикоидов оказывают противовоспалительное действие, а низкие дозы — антиандрогенное.