Нифедипин является антагонистом кальция класса дигидропиридинов, который действует путем ингибирования входа ионов кальция в сердечные миоциты и гладкомышечные клетки, а также переноса ионов кальция из клеток, но не плазменной концентрации ионов кальция, достигая тем самым цели диастолы и снижения периферического сосудистого сопротивления. При снижении периферического сосудистого сопротивления уменьшается постнагрузка на сердце, что приводит к снижению артериального давления. Антагонисты кальция как антигипертензивные препараты первой линии среди пяти основных классов антигипертензивных препаратов, их антигипертензивный эффект очень уверен, антагонисты кальция имеют хороший эффект в снижении как систолического, так и диастолического артериального давления. Поэтому, если пациенты с гипертонической болезнью принимают антигипертензивные препараты, то при приеме одного препарата предпочтение отдается антагонистам кальция или препаратам АПФ, при комбинации двух антигипертензивных препаратов рекомендуются антагонисты кальция в сочетании с препаратами АПФ или препаратами АРБ.