Активный ингредиент препарата, используемого для снижения риска инвазивного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, имеющих высокий риск развития этого заболевания или страдающих остеопорозом. Он также используется для профилактики и лечения остеопороза у женщин в постменопаузе. Он также изучается для профилактики рака молочной железы у некоторых женщин в пременопаузе, а также для профилактики и лечения других заболеваний. Ралоксифен блокирует действие гормона эстрогена в молочной железе и увеличивает количество кальция в костях. Это один из видов селективного модулятора рецепторов эстрогена (SERM).