Торговое название: Ризалин
Фармакологическая токсикология】： Амоксициллин является пенициллиновым антибиотиком с хорошей антибактериальной активностью против Streptococcus pneumoniae, Streptococcus haemolyticus и других стрептококков, стафилококков, не продуцирующих пенициллиназу, Enterococcus faecalis и других аэробных грамположительных кокков, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и других аэробных грамотрицательных штаммов неβ-лактамазопроизводящих бактерий и Helicobacter pylori. Амоксициллин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий и может вызвать быстрое превращение бактерий в шарообразную форму, их растворение и разрыв.
[Фармакокинетика].
Быстро всасывается после перорального приема, около 75%-90% всасывается из желудочно-кишечного тракта, влияние пищи на всасывание препарата незначительно. Пиковая концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 0, 25 г, 0, 5 г и 1 г составляет 5, 1 мг/л, 10, 8 мг/л и 20, 6 мг/л соответственно, а время достижения пика — 1~2 часа. Препарат хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Средняя концентрация препарата в мокроте через 2-3 часа и 6 часов после перорального приема 0,5 г этого препарата у пациентов с острыми приступами пневмонии или хронического бронхита составила 0,52 мг/л и 0,53 мг/л соответственно, в то время как концентрация в крови за тот же период составила 11 мг/л и 3,5 мг/л. Концентрация препарата в жидкости среднего уха через 1-2 часа после перорального приема 1 г этого препарата у детей с хроническим средним отитом составила 6,2 мг/л. Туберкулез Концентрация в спинномозговой жидкости пациентов с менингитом составляла 0,1-1,5 мг/л через 2 часа после приема 1 г этого препарата внутрь, что эквивалентно 0,9%-21,1% концентрации в крови за тот же период. Препарат может проходить через плаценту, и его концентрация в пуповинной крови составляет ~ концентрации материнской крови, а также содержится в следовых количествах в молоке, поте и слезах. Степень связывания амоксициллина с белками составляет 17-20%. Период полувыведения из крови (t1/2b) данного препарата составляет от 1 до 1,3 часа, и приблизительно 24-33% от принятого количества препарата метаболизируется в печени после приема и 45-68% в течение 6 часов.
В течение 6 часов 45-68% введенного препарата выводится с мочой в виде прототипа препарата, а часть препарата выводится через желчевыводящие пути. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения препарата из сыворотки может быть увеличен до 7 часов. Гемодиализ очищает препарат, а перитонеальный диализ — нет.
[Показания].
Амоксициллин показан при следующих инфекциях, вызванных чувствительными бактериями (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазу).
1, Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus или Haemophilus influenzae, вызванные средним отитом, синуситом, фарингитом, тонзиллитом и другими инфекциями верхних дыхательных путей.
2. инфекции мочеполовых путей, вызванные Escherichia coli, Streptococcus oxysporum или Enterococcus faecalis.
3, Инфекции мягких тканей кожи, вызванные Streptococcus haemolyticus, Staphylococcus или Escherichia coli.
4. инфекции нижних дыхательных путей, такие как острый бронхит и пневмония, вызванные Streptococcus haemolyticus, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus или Haemophilus influenzae.
5. Острая простая гонорея.
6. Он также может использоваться для лечения брюшного тифа, носительства тифа и лептоспироза; амоксициллин также может использоваться в тройной комбинации с кларитромицином и лансопразолом для уничтожения Helicobacter pylori из желудка и двенадцатиперстной кишки и снижения частоты рецидивов пептических язв.
【Дозировка】.
Принимать перорально. Взрослые: 0,5 г однократно, раз в 6-8 часов, не более 4 г в день; дети: 20-40 мг/кг в день, раз в 8 часов; младенцы до 3 месяцев: 30 мг/кг в день, раз в 12 часов.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть скорректирована до 0,25-0,5 г каждые 12 часов для пациентов с клиренсом эндогенного креатинина 10-30 мл/мин; 0,25-0,5 г каждые 24 часа для пациентов с клиренсом эндогенного креатинина менее 10 мл/мин.
[Неблагоприятные реакции].
1, Желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота, рвота, диарея и псевдомембранозный энтерит.
2, Аллергические реакции, такие как сыпь, лекарственная лихорадка и астма.
3, Анемия, тромбоцитопения, эозинофилия и т.д.
4. Аминотрансфераза сыворотки может быть незначительно повышена.
5.Двойные инфекции, вызванные Candida или бактериями с лекарственной устойчивостью.
6. Иногда симптомы со стороны центральной нервной системы, такие как возбуждение, беспокойство, бессонница, головокружение и аномальное поведение.
Противопоказания】：Аллергия на пенициллин и положительный пенициллиновый кожный тест пациентам запрещены.
【Осторожно】.
1. перед применением необходимо провести кожный тест с пенициллином натрия, положительные реакции запрещены.
2. пациенты с инфекционным мононуклеозом склонны к появлению сыпи и должны избегать использования этого продукта.
3. пациентам с более длительным курсом лечения следует проверить функции печени и почек и сдать анализы крови.
4. Амоксициллин может привести к ложноположительному анализу мочи на глюкозу с использованием реактива Бенедикта или Фелинга.
5. Его следует использовать с осторожностью в следующих случаях.
(1) Лица с историей аллергических заболеваний, таких как астма и лихорадка Кушинга.
(2) Корректировка дозы может потребоваться у пожилых людей и при тяжелой почечной недостаточности.
[Для беременных и кормящих женщин].
Испытания на животных показали, что 10-кратная человеческая доза амоксициллина не нарушает фертильность или плодовитость у крыс и мышей. Однако контролируемых исследований на людях недостаточно, и поскольку тесты на животных не могут полностью предсказать реакцию человека, беременным женщинам следует использовать этот продукт только в случае необходимости.
Поскольку небольшое количество амоксициллина может выделяться в грудное молоко, прием препарата кормящими матерями может привести к развитию аллергии у младенца.
[Лекарственное взаимодействие].
1. Пробенецид конкурентно снижает почечную канальцевую секрецию данного препарата. Одновременное применение обоих препаратов может вызвать повышение концентрации амоксициллина в крови и продлить период полувыведения.
2. хлорамфеникол, макролиды, сульфаниламиды и тетрациклины препятствуют антибактериальному действию амоксициллина in vitro, но их клиническое значение неизвестно.
[Передозировка наркотиков].
В проспективном исследовании с участием 51 педиатрического пациента было высказано предположение, что применение амоксициллина в дозах до 250 мг/кг не вызывает значительных клинических симптомов. О почечной недостаточности и олигурии вследствие передозировки амоксициллина сообщалось у нескольких пациентов, но почечная недостаточность обратима после прекращения приема препарата.
Спецификация】0.25г*12#/коробка (диспергируемые таблетки)
【Розничная цена】：13, 70/коробка
【Категория возмещения】：Общественные расходы