Лечение гипертонии Гипертония легкой и средней степени тяжести является наиболее распространенным показанием к применению антагонистов кальция. В Китае основным осложнением гипертонии является инсульт, а не инфаркт миокарда, поэтому антагонисты кальция рекомендуются в качестве первой линии лечения гипертонии у пожилых людей. Самое большое преимущество антагонистов кальция заключается в том, что они имеют слабые побочные эффекты и не устойчивы к длительному применению. Антагонисты кальция длительного действия оказывают стабильное и продолжительное антигипертензивное действие, обладают значительной эффективностью, благотворно влияют на защиту сердца, почек, мозга и других органов и могут значительно снизить частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний. У пациентов с диабетической нефропатией комбинация антагонистов кальция длительного действия и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента оказывает лучший почечный защитный эффект. Однако также полезны короткодействующие антагонисты кальция, такие как нифедипин. Сублингвальные или пероральные таблетки нифедипина остаются простым и эффективным средством снижения артериального давления у пациентов, которым необходимо быстро снизить артериальное давление за короткий промежуток времени. Следует отметить, что у небольшого числа пациентов после приема нифедипина может наблюдаться более выраженное увеличение частоты сердечных сокращений, гиперемия и повышение артериального давления вместо его снижения. Лечение ишемической болезни сердца Антагонисты кальция широко используются при лечении ишемической болезни сердца. Однако они подходят не для всех типов ишемической болезни сердца. В настоящее время антагонисты кальция в основном используются у пациентов с вариантной стенокардией, ишемической болезнью сердца в сочетании с гипертонией и стенокардией напряжения; они не подходят для лечения нестабильной стенокардии и инфаркта миокарда. Переменная стенокардия характеризуется длительными приступами стенокардии с сильной болью в груди, обычно более продолжительными, чем стенокардия напряжения, и большинство приступов происходит в тихие часы, особенно рано утром. Возникновение стенокардии в основном связано со спазмом коронарных артерий. Поэтому эта группа пациентов лечится в основном медикаментозно, а интервенционная терапия (включая установку коронарных стентов) не рекомендуется. Антагонисты кальция расширяют и деконгестируют коронарные артерии, увеличивая коронарный кровоток, и поэтому являются препаратами выбора при вариантной стенокардии. Короткодействующие препараты нифедипина более эффективны в снятии спазма коронарных артерий и входят в список препаратов выбора для лечения вариантной стенокардии. Если это неэффективно, можно добавить второй антагонист кальция или другой препарат (например, a-блокатор). Стенокардия напряжения — это стенокардия, возникающая при физической нагрузке или эмоциональном возбуждении пациента. Некоторые исследования показали, что амлодипин эффективен при лечении стабильной стенокардии. Тем не менее, бета-блокаторы (например, бетаксолол, атенолол) предпочтительны для пациентов со стенокардией напряжения, а антагонисты кальция используются или добавляются в случае их неэффективности. Антагонисты кальция могут быть предпочтительны при сочетании с гипертонией или при наличии относительных противопоказаний к бета-блокаторам. Антагонисты кальция менее эффективны, чем бета-блокаторы, при бессимптомных эпизодах ишемии миокарда. Поэтому антагонисты кальция также должны использоваться в качестве препаратов второго ряда. Однако, когда бета-блокаторы противопоказаны, препаратом выбора могут быть антагонисты кальция. Острый инфаркт миокарда и нестабильная стенокардия в совокупности называются острыми коронарными синдромами, возникновение которых в основном связано с нестабильной коронарной бляшкой и разрывом, осложненным тромбозом. Антагонисты кальция в настоящее время не рекомендованы для применения у пациентов с острыми коронарными синдромами. Нифедипин короткого действия может увеличить частоту инфаркта миокарда и смертность у пациентов с нестабильной стенокардией. Новая серия клинических исследований показала, что нифедипин повышает смертность у пациентов с инфарктом миокарда; верапамил также не оказывает благоприятного терапевтического эффекта при инфаркте миокарда, и его следует избегать. Однако тиопростон и верапамил (изоптин), способные замедлять сердечный ритм, могут использоваться выборочно для лечения острого инфаркта миокарда. Лечение гипертрофической кардиомиопатии Гипертрофическая кардиомиопатия — это асимметричная гипертрофия сердечной мышцы, которая возникает при отсутствии причины гипертрофии миокарда (например, высокое кровяное давление, длительная тяжелая физическая нагрузка). У среднестатистического пациента это заболевание является наследственным. Поэтому сразу же после обнаружения заболевания необходимо провести тщательное обследование семьи. Верапамил является наиболее используемым препаратом при лечении гипертрофической кардиомиопатии. Верапамил улучшает несколько показателей у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, не имеющих противопоказаний к его применению. Применение нифедипина короткого действия в лечении гипертрофической кардиомиопатии остается спорным и в настоящее время рекомендуется в комбинации с бета-блокаторами или у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией, которым противопоказан верапамил. Лечение сердечной недостаточности В связи с отсутствием доказательств эффективности антагонистов кальция в лечении сердечной недостаточности, данный класс препаратов не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности. По соображениям безопасности, большинство антагонистов кальция следует избегать даже при использовании для лечения гипертонии или стенокардии у таких пациентов. Только препараты длительного действия амлодипин и фелодипин были показаны в клинических испытаниях как безопасные для длительного применения, но и они не улучшают выживаемость пациентов. Лечение аритмий Антагонисты кальция наиболее эффективны при лечении пароксизмальной тахикардии, включая синусовую тахикардию, наджелудочковую тахикардию и идиопатическую желудочковую тахикардию. Он также эффективен при мерцательной аритмии и трепетании предсердий. При тахиаритмиях в сочетании с гипертонией больше подходят антагонисты кальция. Верапамил является наиболее эффективным из широко используемых препаратов, за ним следует тиазепам, а нифедипин практически неэффективен. Антагонисты кальция в основном используются при цереброваскулярных заболеваниях для снижения артериального давления, лечения и профилактики инсульта, а также для прямого расширения сосудов головного мозга с целью улучшения состояния при церебральной ишемии. Недавние исследования показали, что преимущества антигипертензивной терапии в снижении инсульта значительно выше, чем в снижении инфаркта миокарда. Однако клиническая эффективность антагонистов кальция в качестве нейропротекторных средств в острой фазе приступа инсульта не доказана. Лечение атеросклероза Ca2+ участвует во всех процессах атерогенеза, поэтому антагонисты кальция теоретически могут оказывать ингибирующее действие на формирование и прогрессирование атеросклероза. Недавнее международное клиническое исследование также продемонстрировало, что антагонисты кальция обладают антиатеросклеротическим эффектом. Однако некоторые исследования также показали, что антагонисты кальция не оказывают существенного влияния на атеросклеротический процесс. Необходимы дополнительные доказательства в пользу использования антагонистов кальция в лечении атеросклероза. Поэтому в настоящее время антагонисты кальция не могут быть использованы клинически для борьбы с атеросклерозом. Антагонисты кальция Антагонисты кальция — это класс препаратов, которые избирательно блокируют проникновение ионов кальция через клеточную мембрану на клеточном уровне, тем самым снижая внутриклеточную концентрацию ионов кальция. Он действует в основном на сердце и кровеносные сосуды. В настоящее время антагонисты кальция можно разделить на три поколения в зависимости от их характеристик и продолжительности действия: первое поколение антагонистов кальция — это препараты короткого действия, к представителям которых относятся нифедипин, верапамил, дилтиазем и т.д. На данном этапе они все еще являются наиболее часто используемыми антигипертензивными препаратами в Китае. Эти препараты необходимо принимать несколько раз в день, они могут вызывать большие колебания артериального давления в течение дня, что может привести к рефлекторному симпатическому возбуждению, в результате чего повышается потребление кислорода миокардом и легко вызываются аритмии, и не могут эффективно снизить заболеваемость и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний. Второе поколение антагонистов кальция — это препараты среднего действия, которые делятся на два подкласса. Класс А — это в основном препараты первого поколения антагонистов кальция с замедленным и контролируемым высвобождением, которые являются новыми лекарственными формами, разработанными за последние 10 лет или около того, и их представительные препараты включают таблетки нифедипина с контролируемым высвобождением, таблетки фелодипина с пролонгированным высвобождением, таблетки нифедипина с пролонгированным высвобождением и так далее. Эти препараты принимаются один или два раза в день и оказывают ровный гипотензивный эффект в течение 24 часов, позволяя избежать утренней гипертонии и помогая снизить частоту цереброваскулярных заболеваний, а побочные эффекты, такие как головная боль, покраснение и учащенное сердцебиение, также значительно уменьшаются после приема препарата. класс В — это новые соединения, и его представительными препаратами являются нифедипин, нимодипин и нисолдипин. Третье поколение антагонистов кальция — это препараты длительного действия, включая амлодипин (локсодипин), лацидипин и другие. Исследования показали, что антагонисты кальция длительного действия могут быть использованы в качестве основных антигипертензивных препаратов у пациентов с гипертонической болезнью, связанной с ишемической болезнью сердца. В настоящее время все больше пациентов получают лечение антагонистами кальция длительного действия для снижения артериального давления.