Активный ингредиент препарата, используемого для облегчения некоторых побочных эффектов, вызванных лечением опиоидами (обезболивающими средствами, подобными морфину), таких как запор (твердый, сухой стул), зуд и слабое выделение мочи. Метилналтрексон связывается с опиоидными рецепторами вне мозга и может блокировать побочные эффекты опиоидных препаратов, не влияя на их способность снимать боль. Метилналтрексон является одним из видов антагонистов периферических опиоидных рецепторов.