Дата утверждения: 22 декабря 2006 года
Дата пересмотра: 25/05/2015
Инъекция флурбипрофен эстер инструкция по применению
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача
Противопоказан следующим пациентам.
1. пациентам с известной гиперчувствительностью к данному продукту.
2. пациенты с астмой, крапивницей или аллергическими реакциями, вызванными приемом аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
3. противопоказан для лечения периоперационной боли во время операции по пересадке коронарных артерий (CABG).
4. пациенты с историей желудочно-кишечного кровотечения или перфорации после приема НПВС.
5. пациенты с активными пептическими язвами/кровотечением или предыдущими рецидивирующими язвами/кровотечением.
6. пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью.
7. пациенты с тяжелой гипертонией.
8. пациенты с тяжелыми печеночными, почечными и гематологическими нарушениями.
9. пациенты, принимающие эноксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, прулифлоксацин.
10. для женщин во втором триместре беременности см. меры предосторожности в разделе «Беременность, роды, лактация и т.д.».
Название препарата
Общее название: Флурбипрофен Эстер Инъекция
Торговое название: Keflex®
Английское название: Flurbiprofen Axetil Injection
Китайский пиньинь: Fubiluofenzhi Zhusheye [Ингредиенты
Основным компонентом данного препарата является эфир флурбипрофена, химическое название которого: (±) 2-(2-фтор-4-бифенил) пропионовая кислота-1-ацетоксиэтиловый эфир
Его структурная формула такова
Молекулярная формула: C19H19FO4
Молекулярная масса: 330,36
Вспомогательные вещества: рафинированное соевое масло, рафинированный лецитин, концентрированный глицерин, дисодиум гидроген фосфат, лимонная кислота, вода для инъекций [Свойства].
Этот продукт представляет собой белую эмульсию, слегка вязкую, со специфическим запахом. Показания】
Послеоперационная и противораковая анальгезия. Спецификация
5 мл:50 мг [Дозировка].
Обычно взрослым вводят флурбипрофен эфир 50 мг внутривенно каждый раз, вводят как можно медленнее (в течение 1 минуты), используя при необходимости обезболивающий насос, и при необходимости повторяют. Дозировка также должна быть увеличена или уменьшена в соответствии с возрастом и симптомами. В целом, этот продукт следует применять, когда пероральные препараты недоступны или когда пероральные препараты неэффективны. [Неблагоприятные реакции].
1. серьезные побочные реакции: редкий шок, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, желудочно-кишечное кровотечение, судороги с нарушением сознания, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожно-слизистый глазной синдром (синдром Стивенса-Джонсона), эксфолиативный дерматит, следует наблюдать и в случае отклонений от нормы прекратить прием препарата и принять соответствующие меры.
2. в исследованиях с другими препаратами флурбипрофена также наблюдались следующие серьезные побочные реакции: редко — апластическая анемия.
3. общие побочные реакции.
(1) Место инъекции: периодическая боль в месте инъекции и подкожные кровоизлияния.
(2) Пищеварительная система: иногда тошнота, рвота, повышение трансаминаз, повышение глутамилтранспептидазы, иногда диарея, редко желудочно-кишечные кровотечения.
(3) Психика и нервная система: иногда головная боль, лихорадка, вялость, сонливость, озноб.
(4) Система кровообращения: периодическое повышение артериального давления, учащенное сердцебиение.
(5) Кожа: иногда зуд, сыпь и другие аллергические реакции.
(6) Гематологическая система: редко тромбоцитопения, гипопластическая функция тромбоцитов, очень редко гиперфибринолиз.
(7) Дыхательная система: очень редко астма, прекратить прием при появлении первых симптомов, таких как хрипы и одышка.
Противопоказания
1. пациентам с известной гиперчувствительностью к данному продукту.
2. пациенты с астмой, крапивницей или аллергическими реакциями, вызванными приемом аспирина или других нестероидных противовоспалительных препаратов.
3. противопоказан для лечения периоперационной боли во время операции по пересадке коронарных артерий (CABG).
4. пациенты с историей желудочно-кишечного кровотечения или перфорации после приема НПВС.
5. пациенты с активными пептическими язвами/кровотечением или предыдущими рецидивирующими язвами/кровотечением.
6. пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью.
7. пациенты с тяжелой гипертонией.
8. пациенты с тяжелыми печеночными, почечными и гематологическими нарушениями.
9. пациенты, принимающие эноксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин, прулифлоксацин.
10. для женщин во втором триместре беременности см. меры предосторожности в разделе «Беременность, роды, лактация и т.д.».
Меры предосторожности
Избегайте комбинации с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.
Неблагоприятные эффекты можно свести к минимуму, используя наименьшую эффективную дозу при минимальной продолжительности лечения, в зависимости от необходимости контроля симптомов.
Риск побочных реакций в виде кровотечения, язвы и перфорации желудочно-кишечного тракта может возникнуть в любое время во время лечения всеми НПВС и может привести к летальному исходу. Эти побочные реакции могут сопровождаться или не сопровождаться предупреждающими симптомами и независимо от того, есть ли у пациента история желудочно-кишечных побочных реакций или история серьезных желудочно-кишечных событий. НПВС следует применять с осторожностью у пациентов с предшествующей историей заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), чтобы избежать ухудшения состояния. Если при приеме препарата у пациентов возникают желудочно-кишечные кровотечения или язвы, его следует отменить. У пожилых пациентов повышена частота побочных реакций на НПВС, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, риск которых может быть смертельным.
Клинические испытания различных селективных или неселективных препаратов НПВС с ЦОГ-2, длившиеся до 3 лет, показали, что этот препарат может вызвать повышенный риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических нежелательных явлений, инфаркта миокарда и инсульта, риск которых может быть фатальным. Все НПВС, включая селективные или неселективные препараты ЦОГ-2, могут иметь сходный риск. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний подвержены большему риску. Врачи и пациенты должны быть бдительны к возникновению таких событий, даже при отсутствии предшествующих сердечно-сосудистых симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и/или симптомах серьезных нарушений сердечно-сосудистой безопасности и о мерах, которые необходимо предпринять в случае их возникновения.
Пациенты должны быть внимательны к таким признакам и симптомам, как боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь и т.д., и должны обратиться за медицинской помощью сразу же после появления любого из этих признаков или симптомов.
Как и все нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), этот препарат может вызвать новое начало гипертонии или ухудшить симптомы уже существующей гипертонии, что может привести к увеличению частоты сердечно-сосудистых событий. Эффективность нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) может быть снижена у пациентов, принимающих тиазиды или медуллярные диуретики, при приеме этих препаратов. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая данный препарат, следует с осторожностью применять у пациентов с гипертонией. Во время начала и в течение всего курса лечения данным препаратом необходимо тщательно контролировать артериальное давление.
С осторожностью применять у пациентов с гипертонией и/или сердечной недостаточностью (например, задержка жидкости и отеки).
НПВС, включая данный препарат, могут вызывать смертельные и серьезные кожные побочные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). Эти серьезные события могут произойти без предупреждения. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных реакций, а прием препарата должен быть прекращен при первых признаках кожной сыпи или других признаках аллергической реакции.
С осторожностью используйте этот препарат у пациентов, которые
(1) Пациенты с предшествующей историей пептических язв.
(2) Пациенты со склонностью к кровотечениям, гематологическими отклонениями или ранее имевшие такие отклонения в анамнезе.
(3) Пациенты с печеночной или почечной недостаточностью или с такой недостаточностью в прошлом.
(4) Пациенты с историей аллергии.
(5) Пациенты с бронхиальной астмой.
Его не следует использовать для снятия жара у пациентов с лихорадкой или для обезболивания у пациентов с болью в спине.
Данный препарат вводится внутривенно, а не внутримышечно.
Пациентам, которые не могут принимать препарат через рот, следует прекратить внутривенное введение и перейти на пероральный прием, если препарат можно принимать перорально.
Избегайте длительного применения этого препарата. Если длительное применение необходимо, следует проводить регулярный контроль рутинного анализа крови и мочи, а также функции печени, чтобы выявить отклонения от нормы и уменьшить или прекратить прием препарата.
Обращайте пристальное внимание на состояние пациента во время приема препарата, своевременно выявляйте любые побочные реакции и принимайте соответствующие меры.
Применение у беременных и кормящих женщин
1. безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена, поэтому женщинам, которые беременны или могут забеременеть, препарат следует применять только в том случае, если преимущества лечения перевешивают риски.
2. не применять на поздних сроках беременности (исследования на животных показали задержку родов и наличие артериального протока у плода у крыс на поздних сроках беременности).
3. избегайте кормления грудью во время применения данного продукта (возможен переход в грудное молоко).
Использование в педиатрии]
Безопасность применения у детей не установлена, поэтому не рекомендуется для применения у детей. Гериатрическое использование]
Будьте особенно внимательны к побочным реакциям у пожилых пациентов и назначайте препарат с осторожностью, начиная с малых доз. Лекарственное взаимодействие】 1.
1. не сочетать с ломефлоксацином, норфлоксацином или эноксацином, так как существует риск возникновения судорог.
2. с осторожностью сочетать с дикумариновыми антикоагулянтами (варфарин и др.), метотрексатом, литием, тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид), медуллярными диуретиками (тахифилаксия), неохинолоновыми противомикробными препаратами (офлоксацин и др.) и адренокортикостероидами (метилпреднизолон и др.).
[Передозировка наркотиков].
Пока не известно. Клинические испытания]
В общей сложности 200 испытуемых с умеренной послеоперационной болью были включены и контролировались методом рандомизированного двойного слепого исследования с плацебо, с одной медленной внутривенной инъекцией (5 мл) в момент возникновения боли. Показателями определения были интенсивность боли, разница в интенсивности боли, скорость обезболивания и эффективность. Обезболивающий эффект эфира флурбипрофена составил 98%. Побочные реакции наблюдались в 2 случаях, а именно тошнота и учащенное сердцебиение. Фармакология и токсикология
1. фармакологические эффекты
Этот препарат является нестероидным анальгетиком с липидными микросферами в качестве лекарственного носителя. После того как препарат попадает в организм и направляется к местам травм и опухолей, эфир флурбипрофена высвобождается из липидных микросфер и быстро гидролизуется под действием карбоксильной эстеразы с образованием флурбипрофена, который подавляет синтез простагландинов и оказывает обезболивающее действие.
2. Токсикологические исследования
Репродуктивная токсичность: 5 мг/кг/день, введенный внутривенно крысам до и во время первого триместра беременности, привел к снижению овуляции и имплантации; 10 мкг/кг/день, введенный внутривенно во время органогенеза, привел к задержке развития плода с ухудшением материнского системного статуса, повышенной смертности плода, снижению способности к грудному вскармливанию и торможению развития плода при рождении. При внутривенном введении 80 мг/кг/день у кроликов наблюдалось увеличение числа выкидышей и преждевременных родов с ухудшением системного состояния матери и увеличением смертности плода. Фармакокинетика]
При внутривенном введении 5 мл (50 мг) этого препарата здоровому человеку эфир флурбипрофена полностью гидролизуется до флурбипрофена в течение 5 минут, максимальная концентрация флурбипрофена в крови (8,9 мкг/мл) достигается через 6-7 минут, а период полувыведения составляет 5,8 часа. Около 50% препарата выводится с мочой через 24 часа после приема. Основными метаболитами являются 2-(4′-гидрокси-2-фтор-4-дифенилил)пропионовая кислота и ее полимер. Хранение
Хранить плотно закрытым при температуре 0-20℃, не допускать замораживания. Упаковка
Бесцветная ампула. 5 палочек/коробка, 1 палочка/коробка. [Дата истечения срока действия].
24 месяца. 【Стандарт исполнения】.
Государственный стандарт на лекарственные средства YBH15412004-2014Z [Номер утверждения
Государственное управление по контролю за лекарствами H20041508 [Производитель
Название компании: Beijing Tide Pharmaceutical Co.
Адрес производства: № 8 Восточная улица Жунцзин, Зона экономического и технологического развития Пекина, Пекин
Почтовый индекс: 100176
Номер телефона: (010)67880648
Номер факса: (010)67860459
Web
Адрес: http://www.tidepharm.com