Под выведением лекарств из организма понимается процесс непрерывного устранения лекарственного средства путем распределения, метаболизма и выведения из организма после его попадания в кровь. Основным методом выведения лекарств является метаболизм лекарств в организме. Под метаболизмом лекарств понимается попадание лекарства в организм под действием различных метаболических ферментов, химическая структура лекарства изменяется в процессе, также известном как биологическая трансформация лекарств. Биотрансформация и экскреция лекарств в совокупности известны как элиминация лекарств. Существует четыре типа метаболизма лекарств: восстановление, окисление, конъюгация и гидролиз. Наркотики метаболизируются двумя основными путями: печеночным и кишечным, при этом ферментная система P450 играет большую роль в печеночном метаболизме, а метаболизм кишечника составляет лишь небольшую часть метаболизма наркотиков. Метаболизм лекарств в организме обычно имеет два конца: один — инактивация препарата, то есть он становится фармакологически неактивным; другой результат — активация, которая может превратить фармакологически неактивный препарат в фармакологически активный метаболит, или сохранить его первоначальное фармакологическое действие после метаболизма, или произвести токсичные вещества, и это также предполагает, что биологический метаболизм может не быть процессом детоксикации.