Дата утверждения.
Дата пересмотра.
Пантопразол натрия таблетки для энтерального раствора 40 мг Инструкция
Пожалуйста, внимательно прочитайте инструкцию и используйте под руководством врача.
Название препарата]
Общее название: Пантопразол натрия таблетки для приема внутрь
Торговое название: Пантопразол®
Английское название: Pantoprazole Sodium Enteric-Coated Tablets
Ханьюй пиньинь: Пан Туо Ла Зуо На Чанг Жун Пьян
Ингредиенты
Основным ингредиентом данного препарата является: Pantoprazole (Пантопразол) сесквигидрат натриевой соли.
Химическое название: 5-дифторметокси-2-[(3,4-диметокси-2-пиридинилметил)сульфинил]-1-гидро-бензимидазола сесквисодиевая соль
Химическая структурная формула.
Молекулярная формула: C16H14F2N3NaO4S ´ 1.5H2O
Молекулярная масса: 432,4
Свойства
Данный продукт представляет собой желтые таблетки с энтеральным покрытием, которые после удаления покрытия становятся белыми или небелыми.
Показания к применению
—
Язва двенадцатиперстной кишки
-Язва двенадцатиперстной кишки
Язва желудка
—
Умеренный или тяжелый рефлюкс-эзофагит
-Эзофагит
Инфекция Helicobacter pylori может быть уничтожена в сочетании с.
-кларитромицин и амоксициллин, или
-Кларитромицин и метронидазол, или
-Амоксициллин и метронидазол
(см. инструкцию по дозировке) для снижения частоты рецидивов язв двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванных этой микробной инфекцией.
Упоминание
Инструкции
Пантопразол не показан для лечения желудочно-кишечных расстройств с минимальными поражениями, таких как неврологическая диспепсия.
Перед применением пантопразола для лечения язв желудка следует исключить злокачественные поражения желудка и пищевода, чтобы избежать задержки диагностики из-за облегчения симптомов.
Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержден с помощью эндоскопии.
Спецификация]
40 мг/таблетка, каждая таблетка Pantoloc Enteric Dissolve содержит: 45,1 мг пантопразола сесквисодиевой соли (эквивалентно 40 мг пантопразола).
Дозировка]
Данный препарат следует принимать, как описано ниже, без специального рецепта врача. Пожалуйста, следуйте этим инструкциям, иначе он может оказаться неэффективным.
Для уничтожения инфекции при язвах двенадцатиперстной кишки или язвах желудка, связанных с инфекцией Helicobacter pylori, требуется комбинированная терапия. Комбинация пантопразола с антибактериальными препаратами может быть назначена в любой из следующих схем.
1 таблетка пантопразола натрия в кишечной оболочке x 2 раза/день + 1000 мг амоксициллина x 2 раза/день + 500 мг кларитромицина x 2 раза/день
b. 1 таблетка пантопразола натрия в кишечной оболочке x 2 раза/день + 500 мг метронидазола x 2 раза/день + 500 мг кларитромицина x 2 раза/день
1 таблетка пантопразола натрия в кишечной оболочке x 2 раза/день + 1000 мг амоксициллина x 2 раза/день + 500 мг метронидазола x 2 раза/день
При комбинированной терапии схема с метронидазолом используется только в том случае, если другие схемы не смогли уничтожить инфекцию H. pylori.
Если у пациента нет показаний к комбинированной терапии, пантопразол можно применять самостоятельно в следующих дозах при отрицательном анализе на H. pylori, если врачом не назначено иное.
Пациенты с язвой двенадцатиперстной кишки, язвой желудка и рефлюкс-эзофагитом обычно принимают 1 таблетку пантопразола натрия в энтеральной оболочке в день. В отдельных случаях, особенно если другие методы лечения не помогли, доза может быть удвоена (например, 2 таблетки пантопразола натрия энтерального в день).
Внимание
Суточная доза пантопразола обычно не должна превышать 40 мг у пациентов с нарушением функции почек и у пожилых пациентов, за исключением некоторых случаев, когда обычная доза (40 мг ´ 2 раза/день) пантопразола также используется у пожилых пациентов в течение 1 недели лечения, когда комбинированная терапия используется для эрадикации инфекции H. pylori.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью доза должна быть снижена до 1 таблетки (40 мг пантопразола натрия в кишечнорастворимой оболочке) каждый второй день.
Режим дозирования и продолжительность лечения
Этот продукт нельзя жевать или кусать, его следует принимать, запивая водой, за 1 час до завтрака. При использовании комбинированной терапии для эрадикации инфекции H. pylori 2-ю суточную дозу следует принимать перед ужином. Комбинированная терапия обычно продолжается в течение 7 дней, после чего, если симптомы сохраняются, следует продолжить прием пантопразола для обеспечения полного заживления язвы и соблюдать рекомендуемую дозу для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки.
Обычно дуоденальные язвы заживают в течение 2 недель, и если двухнедельного курса недостаточно, лечение может быть продлено еще на 2 недели.
Язвы желудка и рефлюкс-эзофагит требуют лечения в течение 4 недель. Если курс лечения недостаточен, лечение можно продолжить еще на 4 недели.
В связи с ограниченным опытом длительного применения, курс лечения не должен превышать 8 недель.
[Неблагоприятные реакции].
Неблагоприятные лекарственные реакции могут возникнуть примерно у 5% пациентов. Наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являются диарея и головная боль, которые могут возникать примерно у 1% пациентов.
В следующей таблице перечислены зарегистрированные побочные реакции на пантопразол в порядке убывания частоты возникновения в следующих категориях.
Очень распространенный (≥1/10); распространенный (≥1/100 до <1/10); нередкий (≥1/1 000 до <1/100); редкий (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редкий (<1/10 000), неизвестный (не может быть оценен на основе имеющихся данных).
Для всех побочных реакций, о которых сообщалось после маркетинга, частота побочных реакций не могла быть оценена и поэтому указана как «неизвестная».
В каждой частотной группе побочные реакции перечислены в порядке убывания степени тяжести.
Таблица 1. Перечень побочных реакций на пантопразол в клинических исследованиях и постмаркетинговом опыте
Частота
Система
Органы Классификация Нечасто Редко Очень редко Неизвестно Нарушения крови и лимфатической системы Дефицит гранулоцитов Тромбоцитопения; лейкопения; голоцитопения Нарушения иммунной системы Аллергия (включая аллергические реакции и анафилаксию) Метаболизм и неправильное питание Гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина); изменения веса Гипонатриемия; гипомагниемия; гипокальциемия (1); гипокалиемия Психические заболевания Нарушения сна Депрессия (и обострения) Дезориентация (и обострения) Галлюцинации; спутанность сознания (особенно у восприимчивых пациентов, и обострение существующих симптомов) Неврологические нарушения Головная боль; головокружение Нарушения вкуса Сенсорные аномалии Глазные нарушения Зрительные нарушения/затуманенное зрение Желудочно-кишечные нарушения Диарея; тошнота/рвота; вздутие живота; запор; сухость во рту; боль и дискомфорт в животе Гепатобилиарные нарушения Повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы) глутамилтрансфераза) повышенный билирубин повреждение гепатоцитов; желтуха; печеночная недостаточность нарушения кожи и подкожной клетчатки сыпь / высыпания / высыпания; зудящая крапивница; ангионевротический отек синдром Стивенса-Джонсона; синдром Лайелла; многоформная эритема; фоточувствительность; подострая кожная волчанка Скелетные мышцы и соединительные ткани нарушения переломы бедра, запястья или позвоночника артралгия; миалгия Мышечные спазмы (2) Почечные и мочевые расстройства Интерстициальный нефрит (может прогрессировать до почечной недостаточности) Репродуктивные и грудные расстройства Гинекомастия Общее состояние и место приема лекарств Проявления Слабость, усталость и недомогание Повышение температуры тела; периферические отеки Гипокальциемия (1): гипокальциемия, связанная с гипомагниемией
Мышечный спазм(2): мышечный спазм вследствие нарушения электролитного баланса
Противопоказания]
Данный препарат не следует применять пациентам с известной гиперчувствительностью к какому-либо ингредиенту препарата.
При комбинированной терапии для уничтожения инфекции H. pylori данный препарат противопоказан пациентам с печеночной или почечной дисфункцией средней и тяжелой степени, поскольку отсутствует клинический опыт эффективности и безопасности комбинированной терапии у таких пациентов.
Меры предосторожности]
При использовании в комбинации с другими препаратами следует соблюдать принципы дозирования каждого препарата. Не используйте пантопразол с истекшим сроком годности.
Хранить в недоступном для детей месте.
1. печеночная недостаточность
Для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг. Во время лечения следует регулярно контролировать печеночные ферменты, особенно если препарат применяется в течение длительного периода времени. Если ферменты печени повышены, прием препарата следует прекратить.
При комбинированной терапии для уничтожения инфекции H. pylori данный препарат противопоказан пациентам с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени, поскольку отсутствует клинический опыт эффективности и безопасности комбинированной терапии у таких пациентов.
2. почечная недостаточность
Для пациентов с нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. Противопоказан пациентам с нарушением функции почек при комбинированной терапии для эрадикации инфекции H. pylori, поскольку отсутствует клинический опыт эффективности и безопасности комбинированной терапии у этих пациентов.
3. переломы
Терапия ингибиторами протонной помпы (ИПП) может незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, особенно при приеме высоких доз и длительном приеме (>1 год), в основном у пожилых пациентов или у пациентов с другими известными факторами риска. Обсервационные исследования показали, что ИПП могут повышать общий риск переломов на 10-40%. Некоторая часть этого повышенного риска может быть обусловлена и другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и потреблять адекватное количество витамина D и кальция.
4. желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному повышению риска развития вызванных бактериями желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile.
5. гипомагниемия
О тяжелой гипомагниемии сообщалось у пациентов, принимавших ИПП, такие как пантопразол, которые получали лечение не менее 3 месяцев, в основном в течение 1 года лечения. Тяжелые клинические проявления гипомагниемии, такие как усталость, подергивание рук и ног, спутанность сознания, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, могут иметь место, но эти симптомы могут проявляться незаметно. У большинства пациентов гипомагниемия улучшается после приема магния и прекращения приема ИПП.
Для пациентов, которым требуется длительное лечение или которые получают комбинацию ИПП с дигоксином или гипомагнезиемическими препаратами (например, диуретиками), врачам следует рассмотреть возможность мониторинга уровня магния в начале терапии ИПП и периодически во время лечения.
6. влияние на усвоение витамина B12
Как и все ингибиторы желудочной кислоты, пантопразол может привести к снижению всасывания витамина B12 (цианокобаламина) из-за уменьшения количества желудочной кислоты или дефицита желудочной кислоты. Их следует учитывать пациентам с пониженными запасами витамина B12 в организме или пациентам с риском пониженного всасывания витамина B12 при длительном лечении или при появлении соответствующих клинических признаков.
7. вмешательство в лабораторные исследования
Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого вмешательства, лечение пантопразолом должно быть приостановлено как минимум на 5 дней до проведения анализа уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не приходят в норму через 5 дней, тест следует повторить через 14 дней после прекращения терапии ИПП.
8. Злокачественные опухоли желудка
При наличии каких-либо предупреждающих признаков (например, спонтанная значительная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота кровью или черным стулом) и подозрении или подтверждении наличия язвы желудка следует сначала исключить наличие злокачественной опухоли, поскольку лечение пантопразолом может облегчить симптомы и привести к задержке диагностики.
9. канцерогенность
В связи с особенностями ГЭРБ может потребоваться длительное применение пантопразола. В долгосрочных исследованиях на грызунах было показано, что пантопразол является канцерогеном, вызывая редкие опухоли желудочно-кишечного тракта. Относимость этих результатов к развитию опухолей у человека пока не может быть установлена.
10. острый интерстициальный нефрит
Острый интерстициальный нефрит наблюдался у пациентов, принимающих ИПП. Острый интерстициальный нефрит может возникнуть в любое время во время терапии ИПП и обычно вызывается идиопатическими реакциями гиперчувствительности. При возникновении острого интерстициального нефрита прием препарата следует прекратить.
11. подострая кожная красная волчанка (SCLE)
Очень редко СКЛЭ связана с ингибиторами протонной помпы. Врач должен рассмотреть вопрос о прекращении приема препарата, если развиваются поражения кожи, особенно на открытых солнцу участках кожи, и если они связаны с артралгией. Риск развития СКЛЭ может быть повышен при использовании других ингибиторов протонной помпы, если СКЛЭ ранее развилась после лечения ИПП.
12. Пациенты, находящиеся на длительном лечении данным препаратом, особенно если он используется более 1 года, должны регулярно находиться под наблюдением.
Беременные и кормящие женщины
1. беременные женщины
Нет достаточных данных о применении этого продукта у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Избегайте использования этого продукта во время беременности.
2. кормящие женщины
Исследования на животных показали, что пантопразол выделяется в грудное молоко. Информация о выведении пантопразола через человеческое молоко недостаточна, однако сообщалось о выведении пантопразола через человеческое молоко. Нельзя исключить риск для новорожденного/ребенка. Поэтому при принятии решения о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения пантопразолом следует взвесить пользу грудного вскармливания для младенца и пользу лечения пантопразолом для матери.
[педиатрическое применение].
Опыт его применения у детей отсутствует.
Гериатрическое использование]
См. меры предосторожности в разделе [Дозировка].
Лекарственное взаимодействие】 1.
1. препараты с рН-зависимым фармакокинетическим профилем всасывания лекарств
Из-за своего кислотоподавляющего действия пантопразол может препятствовать всасыванию других препаратов, для которых внутрижелудочный рН является важным фактором, определяющим пероральную биодоступность, например, азольных противогрибковых препаратов, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других препаратов, таких как эрлотиниб.
2. ингибиторы протеазы ВИЧ
Не рекомендуется сочетать пантопразол с ингибиторами протеазы ВИЧ, поскольку всасывание ингибиторов протеазы ВИЧ (например, атазанавира) зависит от кислого внутрижелудочного рН, а их сочетание значительно снижает биодоступность ингибиторов протеазы ВИЧ.
3. Метотрексат
Сообщалось о повышении уровня метотрексата у некоторых пациентов при сочетании ИПП с высокими дозами метотрексата (например, 300 мг). Поэтому временное прекращение приема пантопразола может потребоваться в ситуациях, когда требуются высокие дозы метотрексата, например, при раке и псориазе.
4. антикоагулянты на основе кумарина (фенпрокумон или варфарин)
Постмаркетинговые сообщения о повышении МНО, протромбинового времени у пациентов, принимающих одновременно ИПП с варфарином или фенпрокумарином. Повышение МНО, протромбинового времени может привести к аномальному кровотечению и даже смерти. Мониторинг INR, протромбинового времени необходим пациентам, получающим одновременно пантопразол и варфарин или фенпрокумон.
5. Клопидогрел
У здоровых людей одновременное применение пантопразола с клопидогрелем не оказывало клинически значимого влияния на воздействие активных метаболитов клопидогреля или на ингибирование тромбоцитов, вызванное клопидогрелем. При приеме пантопразола в утвержденной дозе корректировка дозы клопидогреля не требовалась.
6. другие исследования взаимодействия.
Пантопразол метаболизируется в печени под действием ферментной системы цитохрома P450, поэтому нельзя исключить возможность взаимодействия с любым другим препаратом, который метаболизируется под действием этой ферментной системы. Однако в исследованиях лекарственного взаимодействия пантопразола с карбамазепином, кофеином, валиумом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, теофиллином, варфарином и пероральными контрацептивами клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.
Также не было выявлено взаимодействий между пантопразолом и сопутствующими антацидами.
Клинически значимых взаимодействий между пантопразолом и сопутствующими антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) в кинетических исследованиях на людях не наблюдалось.
[Передозировка наркотиков].
Пантопразол плохо поддается диализу, так как сильно связывается с белками.
В случае передозировки с клиническими признаками токсичности не рекомендуется никакого специфического лечения, кроме симптоматической и поддерживающей терапии.
Фармакология и токсикология
Механизм действия
Пантопразол — это производное бензимидазола, которое подавляет секрецию желудочной кислоты путем специфического связывания с протонным насосом на клетках выстилающих желудок.
Пантопразол активируется в кислотосекретирующих канальцах выстилающих желудок клеток и затем специфически связывается с протонным насосом (т.е. H+,K+-АТФазой), конечным звеном желудочной секреции кислоты, чтобы ингибировать желудочную секрецию кислоты. Кислотоподавляющее действие зависит от дозы и эффективно подавляет базальную и ночную секрецию желудочной кислоты. Как и другие ингибиторы протонной помпы и антагонисты H2-рецепторов, пантопразол снижает секрецию желудочной кислоты и стимулирует соответствующее повышение уровня гастрина, причем этот эффект является обратимым.
Токсикологические эффекты
В острых токсикологических исследованиях LD50 составляла 390 мг/кг у крыс и 250 мг/кг у мышей, а в хронических токсикологических исследованиях пантопразол вызывал повышение уровня гастрина в крови животных (крыс и мышей) и приводил к морфологическим изменениям в слизистой желудка и увеличению веса желудка, эффект был обратимым и исчезал спонтанно после прекращения приема. Он не влияет на фертильность и нет доказательств тератогенности.
Фармакокинетика]
Он эффективно подавляет базальную, ночную и 24-часовую секрецию желудочной кислоты с дозозависимым кислотоподавляющим эффектом.
Фармакокинетика линейна, при этом AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Cmax (пиковая концентрация в крови) увеличиваются пропорционально увеличению дозы после внутривенного или перорального приема 10-80 мг. Кажущийся объем распределения составляет 0,15 л/кг, скорость клиренса — 0,1 л/ч/кг, период полувыведения (t1/2) — приблизительно 1 час, а степень связывания с белками плазмы — 98%.
Препарат почти исключительно метаболизируется в печени под действием ферментной системы цитохрома P450, с альтернативным путем метаболизма фазы II. Основным метаболитом является пантопразола десметилсульфат, большая часть которого (около 80%) выводится почками, а остальная часть — с фекалиями путем желчеотделения.
Хранение
Хранить при температуре ниже 30℃.
Упаковка
Двойной алюминиевый блистер, 7 или 14 таблеток в коробке
Срок годности
36 месяцев
Стандарт]
Стандарт регистрации импортных препаратов: JX20150131
Номер утверждения
Номер регистрационного удостоверения на импортный препарат: H20160486
Производитель
Название компании: Takeda GmbH
Адрес: Байк-Гульден-Штрассе 2
D-78467 Констанц
Германия (Германия)
Почтовый индекс: 78467
Номер телефона: +49-7531-84-0
Номер факса: +49-7531-84-2474
Веб-адрес: http://www.takeda.com
Производственная площадка: Takeda GmbH
производственная площадка Ораниенбург
Lehnitzstr. 70-98, 16515 Ораниенбург,
Германия
Контакт в семье
Название: Takeda Pharmaceutical (China) Co.
Адрес: № 836, проспект Ячэн, город Тайчжоу, провинция Цзянсу
Почтовый индекс: 225300
Номер телефона: 4000690980
Номер факса: 0523-86201595