Этамиодуроксон, также известный как кортизон и амиодарон, показан в основном при желудочковой и наджелудочковой тахикардии и преждевременных сокращениях, пароксизмальном трепетании и фибрилляции предсердий, а также синдроме предвозбуждения. Он особенно показан при аритмиях, связанных с органическими заболеваниями сердца. Фармакокинетика Пероральное всасывание происходит с задержкой и неравномерно. Он в основном распределяется в жировой ткани и органах, богатых жиром. Затем следуют сердце, почки, легкие, печень и лимфатические узлы. Наименьшее количество — в мозге, щитовидной железе и мышцах. 4-5 дней для начала действия, 5-7 дней для максимального эффекта, иногда от 1 до 3 недель. Эффект может длиться 8-10 дней после прекращения приема препарата, а иногда до 45 дней. Поэтому для проявления эффекта от перорального приема требуется 4-5 дней. Он остается эффективным в течение некоторого времени после прекращения приема, и в этот период следует соблюдать осторожность при переходе на другие антиаритмические средства. Пероральное дозирование Начните с 200 мг 3 раза в день во время еды; через 3 дня перейдите на поддерживающую дозу 200 мг один или два раза в день или через день, еженедельно. Следуйте рекомендациям врача. Побочные реакции (1), сердечно-сосудистые: меньше побочных сердечно-сосудистых реакций по сравнению с другими антиаритмическими препаратами. (1) Синусовая брадикардия, остановка синусового узла или синусовая блокада, которые не могут быть купированы атропином; (2) Атриовентрикулярная блокада; (3) Иногда удлиненный интервал Q-T с торсионной желудочковой тахикардией; в основном наблюдается при гипокалиемии и с другими препаратами, удлиняющими QT; (4) Вышеуказанные побочные реакции наблюдаются в основном при длительном применении высоких доз и при гипокалиемии, все из которых должны быть отменены и использоваться с антигипертензивными препаратами, изопреналином, бикарбонатом натрия ( Лечение антигипертензивными препаратами, изопротеренолом, бикарбонатом натрия (или лактатом натрия) или кардиостимулятором; коррекция электролитных нарушений; кардиоверсия постоянным током в случаях торсионной желудочковой тахикардии, переходящей в фибрилляцию желудочков. Из-за длительного периода полувыведения этого препарата лечение побочных эффектов следует продолжать в течение 5-10 дней. (2) Щитовидная железа: ① Гипертиреоз, который может возникнуть во время или после прекращения приема препарата, может проявляться как типичные признаки гипертиреоза в дополнение к проптозу, или могут появиться новые аритмии, с повышением Т3 и Т4 и снижением TSH. Частота возникновения гипотиреоза составляет около 2% и может полностью исчезнуть в течение нескольких недель — нескольких месяцев после прекращения приема препарата. (3), ЖКТ: запор, у нескольких человек тошнота, рвота, потеря аппетита, заметные при нагрузочных дозах. (4) Глаз: желтовато-коричневая пигментация в нижней 1/3 базального слоя роговицы у тех, кто принимает препарат более 3 месяцев, которая связана с курсом лечения и дозой и возникает реже у детей. Это отложение может иногда влиять на зрение, но постоянного повреждения не происходит. У небольшого числа людей могут возникать ореолы, и в редких случаях препарат прекращают принимать из-за глазных побочных эффектов. (5), Неврология: нечасто, зависит от дозы и режима приема. Могут наблюдаться тремор, атаксия, проксимальная мышечная слабость, экстрапирамидные признаки, а также периферическая нейропатия у тех, кто принимает препарат более 1 года. (6), кожа: светочувствительность связана с курсом лечения и дозой, кожа шиферная синеватая пигментация, через длительный период времени (от 1 до 2 лет) после прекращения приема препарата постепенно стихает. Другие аллергические высыпания, которые быстрее исчезают после прекращения приема препарата. (7), печень: гепатит или жировая инфильтрация, повышение уровня аминотрансфераз, связанное с курсом лечения и дозой. (8), Легочные: легочные побочные реакции возникают в основном у тех, кто принимает большие количества препарата в течение длительного времени (от 0,8 до 1,2 г в день). В основном при нем развивается аллергическая пневмония, интерстициальная или альвеолярная фиброзная пневмония. Клинические проявления включают одышку, сухой кашель и боль в груди, рестриктивные изменения функции легких, увеличение осадка крови и повышение лейкоцитов в крови, что в тяжелых случаях может привести к летальному исходу. Требуется прекращение приема препарата и лечение адренокортикостероидами. (9) Прочее: иногда могут наблюдаться гипокальциемия и повышение уровня креатинина в сыворотке крови. Противопоказания: (1) Противопоказан при тяжелых нарушениях синусового узла; (2) Противопоказан при атриовентрикулярной блокаде II или III степени; (3) Противопоказан при обмороке вследствие брадикардии; (4) Противопоказан при повышенной чувствительности к данному препарату. Он может вызвать врожденный зоб, гипертиреоз и гипотиреоз у плода и должен использоваться беременными женщинами сбалансированно. Данный препарат и его метаболиты могут выделяться в грудное молоко, поэтому его не следует использовать при грудном вскармливании. Безопасность и эффективность амиодарона у детей не известна. Пероральный прием амиодарона у пожилых людей требует тщательного контроля электрокардиограммы и функции легких. Меры предосторожности при применении (a) При приеме кантарона следует обратить внимание на сочетание с другими лекарственными средствами: (1) Усиление антикоагулянтного эффекта варфарина, который может продолжаться от 4 до 6 дней после добавления этого препарата до нескольких недель или месяцев после прекращения приема препарата. Необходимо тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянта при комбинированном приеме. (2) Сочетание с бета-блокаторами (метопролол, бисопролол и др.) или блокаторами кальциевых каналов (пентоксифиллин, изоптин и др.) может усугубить синусовую брадикардию, остановку синусового узла и атриовентрикулярную блокаду. Если это происходит, дозу этого или первых двух препаратов следует уменьшить. (3) Увеличение концентрации дигоксина в сыворотке крови может также повысить концентрацию других препаратов дигиталиса до токсического уровня. Этот препарат усиливает ингибирующее действие препаратов дигиталиса на синусовый узел и атриовентрикулярный узел. (4) В сочетании с калийвыводящими диуретиками он может усиливать аритмию из-за гипокалиемии. (5) Усилить действие препаратов, чувствительных к солнечному свету. (2) При использовании кантарона могут возникнуть следующие клинические состояния: (1) Реакции гиперчувствительности, люди, страдающие аллергией на йод, могут иметь повышенную чувствительность к данному препарату. (2) Помехи в диагностике: (1) изменения ЭКГ: например, удлинение интервалов P-R и Q-T, у большинства пациентов после приема препарата наблюдаются гипотонические Т-волны с расширением и двунаправленные и u-волны, это не является показанием для прекращения приема препарата; (2) редко, наблюдается повышение АСТ, АЛТ и щелочной фосфатазы; (3) изменения функции щитовидной железы, препарат ингибирует превращение периферического Т4 в Т3, что приводит к повышению Т4 и рТ3 и слабому снижению Т3 в сыворотке. Функциональные тесты щитовидной железы обычно ненормальны, но клиническая дисфункция щитовидной железы отсутствует. Аномальные результаты анализов функции щитовидной железы могут сохраняться в течение нескольких недель или месяцев после прекращения приема препарата. (3) С осторожностью следует применять при следующих состояниях: (i) синусовая брадикардия; (ii) синдром удлинения Q-T; (iii) гипотензия; (iv) печеночная недостаточность; (v) легочная недостаточность; (vi) тяжелая застойная сердечная недостаточность. (c) Большинство побочных реакций кортолона зависят от дозы, поэтому тем, кому необходимо принимать препарат в течение длительного времени, следует по возможности использовать минимальную эффективную поддерживающую дозу и регулярно наблюдать за состоянием здоровья. ～(5) Функция легких и рентген легких, каждые 6-12 месяцев; (6) Осмотр глаз.