Центральные стимуляторы, антагонисты бензодиазепинов, головоломки

  Продукт

  Технические характеристики и упаковка

  Свойства, применение и побочные эффекты

  1

  Метилфенидат, торговое название Риталин

  10мг*20

  (Психотропное вещество класса I, ограниченное 40 таблетками)

  Гетероциклический симпатомиметический препарат. Психический стимулятор, с небольшим увеличением частоты сердечных сокращений и повышением кровяного давления. Используется при умственной усталости, эпизодической сонливости, синдроме дефицита внимания и т.д., а также при сонливости, вызванной центральными депрессантами. Метилфенидатный тест используется в качестве дифференциальной диагностики между депрессивными подтипами и другими психическими расстройствами. Он легко всасывается перорально, T1/2 около 2 ч, выводится с мочой, причем кислая моча способствует выведению. Дети старше 6 лет начинают с 5 мг/сутки и увеличивают до 5-10 мг/сутки раз в две недели по мере необходимости. Для предотвращения подавления роста необходима система «лекарственных каникул», т.е. прекращение приема лекарств в выходные дни, а также во время летних и зимних каникул.

  Побочные эффекты встречаются редко, изредка наблюдаются тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, беспокойство, эпигастральный дискомфорт, анорексия и т.д. У некоторых детей могут наблюдаться подергивания. Может сдерживать рост в высоту. Не применять с МАОИ. Противопоказан пациентам с глаукомой, эпилепсией, гипертонией и повышенной возбудимостью. Он обладает эйфорическим действием, и его длительное употребление может привести к зависимости.

  2

  Клонидин, псевдоним Клонидин

  0,0375 мг*100

  0,075 мг*100

  Агонист альфа-2, центральный антигипертензивный препарат. В основном используется при гипертонии, но также оказывает противоэпилептическое, седативное и гипнотическое действие, стимулирует секрецию гормона роста, подавляет образование предсердной жидкости и снижает внутриглазное давление. Благодаря эффекту альфа-2-агониста, он используется для снятия симпатических симптомов отмены абинонов, но не снимает тревогу и психологическую тягу, а также высокую вероятность рецидива. Отмена героина и метадона более эффективна, чем отмена морфина. Он также может использоваться в качестве дополнительного лечения обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства и синдрома Туретта. Он легко всасывается перорально, Tmax составляет 2-4 ч, T1/2 — 7-13 ч, а эффект может сохраняться в течение 6 ч. Он легко проходит гематоэнцефалический барьер, 50% исходного препарата и 20% связанных метаболитов выводятся с мочой. Для лечения гипертонии 0,15-0,3 мг/сут, разделенные на 2-3 приема. Для лечения синдрома Туретта обычно используется 0,0375-0,075 мг/сут, разделенные на 1-2 пероральные дозы, которые можно постепенно увеличивать до общей дозы не более 0,45 мг/сут.

  К побочным эффектам относятся сонливость, головокружение, раздражительность, сухость во рту, запор, сухость глаз и слизистой носа. Иногда может наблюдаться вертикальная гипотензия и тахикардия. При длительном приеме могут возникнуть реакции отмены. Не применять с бета-блокаторами.

  3

  Бензодиазепин Флумазенил, торговое название Анексат

  0,5 мг/5 мл

  Антагонист бензодиазепинов. Используется для содействия пробуждению от наркоза и для реанимации при отравлении наркотиками (восстановление естественного дыхания и отмена интубации трахеи). T1/2=53 мин. Основным метаболитом является неактивная бензодиазепиновая карбоновая кислота, которая выводится через почки. Одновременный прием бензодиазепинов не влияет на фармакокинетику препарата Enzycare. Для наркоза 0,2 мг в первый раз в течение 15 с, если не проснулся после 60 с, можно добавить 0,1 мг, затем повторять каждые 60 с до 1 мг. обычная доза — 0,3-0,6 мг. при отравлении 0,3 мг в первый раз, если не проснулся после 60 с, можно повторять до пробуждения или до 2 мг в целом. при повторной сонливости — 0,1-0,4 мг/ч.

  Побочными эффектами являются тошнота, рвота, беспокойство, учащенное сердцебиение и страх, которые обычно не требуют специального лечения. Безопасная доза — 100 мг или меньше за один раз. Если у бензодиазепинозависимых пациентов могут возникнуть реакции отмены при использовании бензодиазепинов, можно ввести Валиум 5 мг внутривенно. При смешивании бензодиазепинов с циклическими антидепрессантами для лечения интоксикации токсичность антидепрессантов будет перекрыта защитным действием бензодиазепинов. При тяжелой интоксикации, вызванной вегетативными или сердечно-сосудистыми симптомами трициклических/тетрациклических антидепрессантов, не следует использовать Адвил для отмены действия бензодиазепинов.

  4

  Пирацетам, он же аминопиралид

  0.4*100

  Антигипоксический препарат, который активирует и защищает нейроны, улучшает повреждения мозга, вызванные различными видами церебральной гипоксии и физико-химическими факторами, способствует использованию мозгом фосфолипидов, аминокислот, глюкозы и накоплению энергии. Улучшает микроциркуляцию и эластичность эритроцитов, препятствует агглютинации тромбоцитов и т.д. При церебральном атеросклерозе и цереброваскулярных катастрофах, вызванных потерей памяти и мышления, также оказывает воспитательное действие на умственно отсталых детей и легкую и умеренную старческую деменцию. Он легко всасывается перорально, с Tmax 30-40 мин и T1/2 4-6 ч. Он может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и не подвергается деградации или биотрансформации в организме. 94-98% исходного препарата выводится с мочой в течение 26-30 ч после приема. Оригинальный препарат выводится с мочой в 94-98% случаев в течение 26-30 часов. 0,4-0,8 г/доза перорально, 2-3 раза в день.

  Побочные эффекты выражены слабо.

  5

  Дигидроэрготоксин, торговое название Гидергин

  1 мг*50

  Изменяет мозговую нейротрансмиссию, оказывая возбуждающее действие на допаминовые и 5-HT-рецепторы и блокирующее действие на альфа-рецепторы. Улучшает нарушенную метаболическую функцию головного мозга и сокращает время мозгового кровообращения, вызывая изменения в электроэнцефалографической активности. Tmax составляет 0,5-1,5 ч, биодоступность 5-12% из-за эффекта первого прохождения, выведение через желчь и кал, нет необходимости снижать дозу у пациентов с нарушениями функции почек. Принимайте 1 — 2 мг/день перорально, 3 — 6 мг/день, до еды.

  Иногда могут возникать заложенность носа, преходящая тошнота и желудочный дистресс, которые обычно предотвращаются приемом препарата вместе с пищей. Побочные эффекты, как правило, не требуют специального лечения, при необходимости может быть проведена корректировка дозы. С осторожностью применять в случаях тяжелой брадикардии.

  6

  Huperizinia strobilurum, торговое название Huperzine Haberin

  50 мкг*24

  Обратимый ингибитор холинэстеразы с селективным ингибированием истинной холинэстеразы, легко преодолевает гематоэнцефалический барьер и оказывает действие, способствующее воспроизведению памяти и усиливающее ее сохранение. Используется при доброкачественных расстройствах памяти для улучшения способности пациентов указывать на память, ассоциативного обучения, припоминания образов, бессмысленного графического припоминания и портретного припоминания. Также было показано, что он улучшает ухудшение памяти у пациентов с деменцией и органическими поражениями мозга. Точной информации о фармакокинетике у человека нет. Он быстро всасывается и распределяется в исследованиях на животных, с периодом полураспределения 9,8 мин, и выводится в основном почками, с медленной скоростью выведения 247,5 мин. Пероральная дозировка варьируется у разных людей, обычно начиная с небольших доз и постепенно увеличивая до 2-4 таблеток/раз, 2 раза/день, с максимальным количеством 9 таблеток в день.

  Побочные реакции обычно незначительны. Превышение дозы может вызвать головокружение, тошноту, желудочно-кишечный дискомфорт и усталость, которые обычно проходят сами по себе. С осторожностью применять у пациентов с брадикардией и бронхиальной астмой.

  7

  Донепезил Торговое название Арисепт

  5мг*30

  Специфический обратимый ингибитор холинэстеразы для лечения легкой или средней степени тяжести БА. Tmax составляет 3-4 ч, T1/2 примерно 70 ч, устойчивое состояние достигается через 3 недели. Выводится в виде прототипа или метаболизируется ферментами P450, метаболиты связываются с глюкуронидом и выводятся в основном с мочой. Элиминация не влияет на функцию почек и печеночную недостаточность легкой и средней степени. Принимать вечером во время сна, первоначально по 5 мг/сут в течение не менее 1 месяца для оценки эффективности и достижения устойчивой концентрации. Эта доза может быть увеличена до 10 мг на ночь. Эффективность снижается после прекращения лечения и не наблюдается рецидива после прекращения лечения.

  Неблагоприятные эффекты являются слабыми и в основном преходящими, в основном это диарея и мышечные судороги (частота встречаемости ≥ 5%), а также недомогание, тошнота, рвота, бессонница и головокружение (частота встречаемости ≥ 5%). С осторожностью применять у пациентов с астмой, обструктивными заболеваниями легких, «синдромом больного синуса» или другими наджелудочковыми нарушениями сердечной проводимости. При сочетании с SSRIs, психостимуляторами или противопаркинсоническими препаратами не наблюдалось никаких побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием. Передозировка может вызвать холинергический криз. В дополнение к поддерживающей терапии можно использовать атропин: в первый раз 1,0-2,0 мг внутривенно и далее в соответствии с клиническими проявлениями.