Активный ингредиент препарата, который используется для лечения хронической лимфоцитарной лейкемии (ХЛЛ), для лечения медленно растущей В-клеточной неходжкинской лимфомы (НХЛ), которая ухудшилась в течение 6 месяцев после лечения другими противораковыми препаратами, и изучается для лечения других видов рака. Бендамустин может повреждать ДНК раковых клеток и вызывать их гибель. Это один из видов алкилирующих агентов и один из видов антиметаболитов.